谷美替尼

2023年3月8日，国家药监局(NMPA)官网最新公示，海和药物递交的谷美替尼片(代号：SCC244)上市申请已获得附条件批准，适用于具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变(METex14)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

谷美替尼是一款口服强效、高选择性小分子MET抑制剂。临床前研究显示谷美替尼可强效和特异性靶向抑制MET激酶活性，并可以选择性抑制MET异常的NSCLC肿瘤模型的生长。此外，临床研究结果显示，谷美替尼具有优良的药代动力学特性以及良好的安全性和耐受性，并且在具有MET改变的晚期NSCLC人群中显示了明确疗效。

2023年04年28月，海益坦®(通用名:谷美替尼片/Glumetinib Tablets)正式商业上市，首批处方单在江苏省肿瘤医院、厦门大学附属第一医院、江苏省人民医院、山东省肿瘤医院、福建医科大学附属协和医院、湖南省肿瘤医院、南通市肿瘤医院等多家医院同步开出。

在中国，海益坦®(谷美替尼)，规格为：50mg*24片，零售价为：¥4980.00元(含税，不考虑优惠赠药等福利)

谷美替尼(SCC244)是基于cMet这一新型激酶靶点的新药，谷美替尼分子中的连接基团(-SO2-)使其能维持有效构象而不依赖添加其它基团来提高抑制活性，通过对其开展的体内外药效学、作用机制、药物代谢动力学以安全性评价研究表明，谷美替尼是一个安全、有效、质量可控的抗肿瘤候选药物。

谷美替尼是一款口服强效、高选择性小分子MET抑制剂。临床前研究显示谷美替尼可强效和特异性靶向抑制MET激酶活性，并可以选择性抑制MET异常的NSCLC肿瘤模型的生长。此外，临床研究结果显示，谷美替尼具有优良的药代动力学特性以及良好的安全性和耐受性，并且在具有MET改变的晚期NSCLC人群中显示了明确疗效。

通用名：谷美替尼(Glumetinib)

代号：SCC244

靶点：MET

厂家：上海海和药物研究开发股份有限公司

规格：50mg

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：2023年3月8日

获批适应症：METex14跳变非小细胞肺癌

临床数据

在2022年的美国癌症研究学会(AACR)年会上，上海市胸科医院陆舜教授口头报告了谷美替尼关键II期试验GLORY的初步研究结果。

GLORY试验是一项开放、国际、多中心、单臂Ⅱ期研究，旨在评估谷美替尼治疗携带METex14跳变的局部晚期或转移性NSCLC患者的有效性和安全性。试验的主要终点为盲态独立审查委员会(BIRC)根据RECIST 1.1评估的客观缓解率(ORR)。

数据截止为2021年5月6日，该试验共纳入了共69例经中心实验室确认存在METex14跳突的患者接受谷美替尼(300mg)治疗，并进行了≥2次基线后肿瘤评估或已因任何原因终止治疗。

试验结果显示，在总体人群中，由BIRC评估的客观缓解率(ORR)为60.9%;在初治患者中，ORR为66.7%;在既往经治的患者中，ORR为51.9%。

该试验的中位缓解持续时间(DOR)为8.2个月，中位无进展生存期(PFS)为7.6个月，42例缓解者中有30例肿瘤缓解仍持续。值得一提的是，谷美替尼的抗肿瘤作用起效快，中位至缓解时间为1.4个月。

在10例脑转移患者中，有8例观察到部分缓解(PR)，研究者评估选择脑转移灶作为靶病灶的5例患者经评估均达到颅内缓解。此外，接受谷美替尼治疗的患者总体耐受性良好。

试验结果表明，在治疗携带METex14跳变的NSCLC患者中，无论患者既往是否接受过抗肿瘤治疗，谷美替尼均展现出令人信服的强有效性，也观察到令人鼓舞的颅内抗肿瘤活性，并且安全性特征良好，不良反应可控。

小结

谷美替尼此次的上市为METex14跳变的局部晚期或转移性NSCLC患者提供了新的治疗选择。

每次300 mg，每日一次。

谷美替尼的副作用主要包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛、皮疹等。在使用谷美替尼的过程中，需要密切监测患者的肝功能、心电图和血液学指标等，以便及时发现和处理药物的不良反应。

在中国，海益坦®(谷美替尼)，规格为：50mg*24片，零售价为：¥4980.00元(含税，不考虑优惠赠药等福利)