比卡鲁胺片全名叫什么

来源:觅健 2025-10-28 10:25:40

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关键词：比卡鲁胺片康士得非甾体抗雄激素肾毒性监测

比卡鲁胺片全名叫什么

通用名称：比卡鲁胺片
商品名：康士得（Casodex）
化学全名：(±)–N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
分子式：C18H14F4N2O4S，分子量430.37。
该成分为非甾体抗雄激素，仅具R-构型具有药理活性，临床上以50mg薄膜衣片最常用。

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总体结论：说明书仍标注“肾损害无需调整剂量”，但越来越多研究提示其潜在肾毒性，尤其对60岁以上长期用药者需保持警惕。

临床数据：FDA自发报告系统显示，用药1–6个月内出现急性肾损伤的比例可达37.5%，高龄男性风险更高。
机制线索：动物与细胞实验提示，比卡鲁胺可诱导线粒体功能障碍与氧化应激，导致肾小管上皮细胞凋亡，表现为间质性肾炎、蛋白尿及血肌酐升高。
监测建议：
- 治疗前评估基线肾功能（Scr、eGFR、尿常规）。
- 每4–6周复查一次；若eGFR下降>30%或出现蛋白尿，应及时停药并转诊肾科。
- 避免与NSAIDs、氨基糖苷类等肾毒性药物叠加使用。

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核心定位：新一代雄激素合成抑制剂，用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）及转移性高危去势敏感性前列腺癌，常与泼尼松5mg bid联合。

作用靶点：选择性不可逆抑制CYP17（17α-羟化酶/C17,20-裂解酶），阻断睾丸、肾上腺及肿瘤自身雄激素的合成；可使血清睾酮降至**<0.1ng/mL**。
关键临床获益：
- 延长总生存期：COU-AA-301研究中位生存由11.2个月延长至15.8个月。
- 延缓影像学进展：LATITUDE研究联合ADT可将中位无进展生存期从16.8个月提升至33个月。
不良反应管理：
- 盐皮质激素增多：低血钾、高血压、水钠潴留——需合并泼尼松并定期监测电解质。
- 肝毒性：发生率约5–10%，建议首3个月每2周查ALT/AST，以后每月复查。
- 药物相互作用：为OATP1B1抑制剂，与他汀、格列齐特等联用时应警惕血药浓度升高；同时避免与可延长QT药物叠加。