乳腺癌内分泌治疗的三大药理学手段

雌激素、孕激素、黄体激素释放激素、催乳素。其中雌激素是最主要女性性激素，大量研究证明雌激素是诱发乳腺癌的明显因素。针对雌激素的治疗也是内分泌治疗的重点，其核心思想就是如何降低体内雌激素水平，那么我们就从药理作用上，来了解一下这些治疗手段是如何实现的。

一般绝经前激素受体阳性的早期乳腺癌患者，其雌激素主要来源于卵巢。抑制卵巢功能可以从源头上有效地降低雌激素的产生，从而降低乳腺癌复发和死亡率，中外指南也推荐将卵巢功能抑制作为绝经前激素受体阳性早起乳腺癌的联合治疗手段之一。

代表药物：戈舍瑞林

药理作用：是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌激素的下降，停药后这一作用是可逆的，因此需要长期服药。

雌激素想要发挥其生理功能，就必须与雌激素受体结合，进而产生下游反应。雌激素竞争性抑制剂，可以和雌激素一样，与受体结合，但不发挥生理功能，“在其位而不谋其政”的方式消耗体内的雌激素受体，从干扰雌激素的吸收，抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。

代表药物1：他莫昔芬（TAM）

药理作用：与雌二醇竞争胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。

代表药物2：氟维司群

药理作用：不仅可以与雌激素受体竞争性结合，同时还可以下调雌激素受体，并激发受体发生形态改变。其与他莫昔芬相比其疗效确切，耐受性良好，更符合雌激素受体阳性乳腺癌患者理想内分泌治疗药物的标准。

绝经后女性体内雌激素主要来源于脂肪、肌肉、肝脏及乳腺肿瘤中分泌的雄激素，经芳香化酶的作用转化成雌激素。通过抑制芳香化酶的方式，可以有效地阻断雄激素向雌激素的转化，从而降低雌激素水平，起到抗肿瘤的作用。

代表药物：阿那曲唑

药理作用：是一种高效、高选择性的非甾体类芳香化酶抑制剂，能够有效地抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。