盐酸帕洛诺司琼胶囊能长期吃吗
盐酸帕洛诺司琼胶囊能长期吃吗
急性期止吐仅需单次给药。该药血浆消除半衰期约40小时,一次口服0.5mg即可覆盖化疗后5天的高危呕吐窗口,因此不需要、也不推荐连续每日服用。
重复疗程并非“长期吃”。临床安全性研究提示,0.5–0.75mg/疗程、最多4个化疗周期(约4个月)的间断用药,不良事件发生率与单次用药相似,没有出现蓄积毒性的信号。但超出这一频度或同时合并肝肾功能减退、潜在心律失常者,仍应权衡利弊。
致癌性数据来自大鼠超高剂量实验。104–100周致癌试验中,雄鼠90mg/kg/天、雌鼠60mg/kg/天出现嗜铬细胞瘤、甲状腺瘤等,其系统暴露量分别为人用暴露量的82–183倍;小鼠试验未见致癌性。该结果提示常规人用单次剂量远低于致癌阈值,但缺乏超过1年的连续用药人群随访,故不推荐“长期吃”或预防性长期服用。
盐酸帕洛诺司琼胶囊效果怎么样
急性期完全缓解率84.6%。中国Ⅲ期非劣效试验显示,口服0.5mg后0–24小时完全缓解(无呕吐且无需补救用药)比例达84.6%,与静脉0.25mg组(85.9%)差异仅–0.7%,95%置信区间下限–8.4%,证实口服制剂起效迅速且疗效与注射液等同。
延迟期控制率仍保持60%以上。25–120小时完全缓解率64.2%,与注射液69.9%差距–6.0%,非劣效界限–15%未被突破;整体0–120小时完全缓解率60.5%,提示对延迟性恶心呕吐仍有较好覆盖。
meta分析进一步验证优势。与昂丹司琼、格拉司琼等第一代5-HT3拮抗剂相比,帕洛诺司罗在急性、延迟及总体期均显著提高完全缓解、完全控制、无恶心及无需补救用药五大终点,OR值约1.5,P<0.01。
盐酸帕洛诺司琼胶囊的功效和作用
机制核心是“双重阻断+受体下调”。其对外周胃肠迷走神经末梢和中枢极后区化学感受器5-HT3受体具有30倍于旧拮抗剂的亲和力,并诱导受体内化,持续抑制信号长达40小时;同时阻断5-HT3与NK-1通路交叉对话,降低P物质介导的延迟呕吐。
适应症聚焦化疗相关恶心呕吐(CINV)。说明书记载用于预防中度或高度致吐性化疗(含顺铂、蒽环类+环磷酰胺等方案)所致的急性和延迟性恶心、呕吐,不用于治疗已经发生的呕吐。
用法用量简洁。成人推荐单次口服0.5mg,化疗前1小时服用;可与地塞米松联用增强延迟期控制,无需根据肝肾功能、性别或年龄调整剂量。
安全性良好。常见不良反应为轻中度便秘、头痛、疲劳,发生率<5%;心脏QTc延长风险低于旧拮抗剂,且与CYP2D6代谢表型无关,药物相互作用少。
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