甲磺酸阿美替尼片适用于什么癌症
甲磺酸阿美替尼片适用于什么癌症
甲磺酸阿美替尼片的获批适应症聚焦在EGFR突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。具体而言，它可用于两条治疗路径：
- 一线治疗：用于携带外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的成人患者，直接替代传统第一代EGFR-TKI 。
- 二线及以上治疗：针对既往接受EGFR-TKI治疗后出现T790M耐药突变且疾病进展的患者 。
值得注意的是，只有经过基因检测确认EGFR突变状态后方可使用；对于野生型EGFR或其他癌种，尚无明确循证支持。
甲磺酸阿美替尼片起效时间
口服110mg每日一次后，血药浓度约6小时达峰，但临床可感知的“起效”需通过影像学评估。首次疗效评价通常在治疗后6–8周进行，此时约60%–70%的T790M阳性患者可观察到肿瘤缩小或疾病控制 。
若患者存在基线肿瘤负荷高、突变丰度低或合并CYP3A4强诱导剂，可能延迟显效；相反，突变丰度高、既往对EGFR-TKI敏感者常在4周即可看到症状改善。
甲磺酸阿美替尼片起什么作用
作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），阿美替尼通过不可逆性共价结合EGFR激酶域的ATP口袋，对敏感突变（Del19/L858R）及耐药突变T790M均保持高选择性抑制，而对野生型EGFR作用弱，从而降低皮疹、腹泻等剂量限制性毒性 。
核心作用机制：
- 阻断信号通路：抑制下游RAS/RAF/MEK/ERK与PI3K/AKT/mTOR，遏制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。
- 克服T790M介导的耐药：与 gatekeeper 位点的甲硫氨酸790形成共价键，恢复药物敏感性。
- 中枢神经系统渗透：临床前模型显示脑组织/血浆浓度比≈1:3，对脑转移患者具有潜在优势。
常见不良反应包括皮疹、口腔炎、腹泻、乏力及血肌酸磷酸激酶升高；QT间期延长需定期心电监测 。
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