甲磺酸氟马替尼片适用于什么癌症
甲磺酸氟马替尼片适用于什么癌症
费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph⁺CML）慢性期成人患者是目前唯一获批的明确适应人群。该癌症由第9号与第22号染色体易位形成BCR-ABL融合基因，产生持续激活的酪氨酸激酶，驱动造血干细胞恶性增殖。氟马替尼通过高度选择性抑制该激酶，阻断白血病克隆的扩增，对急变期或Ph⁻患者尚无充分循证依据。
甲磺酸氟马替尼片起效时间
中位起效时间约8.5个月，早于伊马替尼对照组的11.3个月。血液学改善可在数周内出现，但深度分子学反应需更长时间：6个月时主要分子学缓解率（MMR）33.67%，12个月末完全分子学缓解率（CMR）达20.92%。若6个月仍未达MMR，应重新评估治疗策略。
甲磺酸氟马替尼片起什么作用
作为第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，氟马替尼在分子水平对BCR-ABL磷酸化的IC₅₀为11nM，对P210阳性白血病细胞增殖的IC₅₀为6–8nM。其结合位点与伊马替尼部分重叠但亲和力更高，抑制激酶活性→阻断下游JAK-STAT、RAS-MAPK信号→抑制细胞周期、诱导凋亡，从而遏制白血病干细胞池的扩增并降低突变克隆逃逸风险。
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