醋酸阿比特龙片（II）适用于什么癌症

醋酸阿比特龙片（II）的适应症聚焦在转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）与新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）两大场景。对于mCRPC，它适用于既往接受过多西他赛化疗或不适合化疗的患者；对于mHSPC，则要求患者未接受过内分泌治疗，或接受内分泌治疗不超过3个月，且肿瘤负荷高、转移灶广泛。该药必须与泼尼松或泼尼松龙联用，以抑制因药物诱导的盐皮质激素过量所带来的高血压、低钾血症等副作用。

药代动力学数据显示，单次口服1000mg后，中位达峰时间约为2小时；但临床意义上的“起效”需观察前列腺特异性抗原（PSA）下降与影像学缓解。在关键III期研究中，第4周即可见PSA快速下降，中位下降幅度超过50%；影像学无进展生存期（rPFS）中位值达16.5个月，总生存期（OS）中位值延长至34.7个月。若12周内PSA未出现≥30%的下降，需考虑早期疗效评估与方案调整。

醋酸阿比特龙在体内迅速转化为阿比特龙，后者对CYP17A1酶具有不可逆、高选择性抑制作用，阻断睾丸、肾上腺及肿瘤组织内的雄激素合成双环节：①17α-羟化酶环节，抑制孕烯醇酮→17α-羟基孕烯醇酮；②C17,20-裂解酶环节，阻断17α-羟基孕烯醇酮→脱氢表雄酮（DHEA）。血清睾酮水平由此被压至<0.1ng/ml以下，远低于传统去势标准（<50ng/dl）。与此同时，药物诱导的盐皮质激素堆积通过联用泼尼松被拮抗，既维持抗癌活性，又降低高血压、低钾、水钠潴留风险。