泽美妥司他片适用于什么癌症
泽美妥司他片适用于什么癌症
泽美妥司他片是一种高选择性雄激素受体拮抗剂，获批用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的各阶段治疗，包括：
泽美妥司他片是一种高选择性雄激素受体拮抗剂，获批用于去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的各阶段治疗，包括：
- 非转移性去势抵抗阶段（nmCRPC）：当 PSA 倍增时间 ≤10 个月、影像学尚未发现远处转移时，联合雄激素剥夺治疗可显著推迟转移发生；
- 转移性去势抵抗阶段（mCRPC）：无论既往是否接受过化疗，均可与 ADT 及泼尼松联用，延长总生存；
- 转移性激素敏感阶段（mHSPC）：对于肿瘤负荷高或快速进展者，三药联合（泽美妥司他片＋ADT＋多西他赛）已成为一线标准。
目前尚无乳腺癌、肝癌等其他实体瘤的适应证，所有获批数据均基于前列腺癌细胞系与临床队列研究。
泽美妥司他片起效时间
药代动力学显示，口服后1.5–2.0h达血药峰值，但临床起效需等待雄激素受体信号通路被持续抑制。关键观察节点如下：
药代动力学显示，口服后1.5–2.0h达血药峰值，但临床起效需等待雄激素受体信号通路被持续抑制。关键观察节点如下：
- PSA 下降：中位时间 2.8 周，≥50% 降幅出现在第 4–8 周；
- 影像学缓解：首次评估常在用药后 8–12 周，部分患者需 16 周才能确认肿瘤缩小；
- 症状改善：骨痛、尿路梗阻等症状的中位缓解时间为 6–10 周。
若 12 周内 PSA 持续上升且影像学进展，需考虑联合或更换方案。
泽美妥司他片起什么作用
药物通过三重机制阻断雄激素受体轴：
药物通过三重机制阻断雄激素受体轴：
- 竞争性抑制：高亲和力结合雄激素受体配体域，阻止睾酮及双氢睾酮附着；
- 核转位阻断：抑制受体由胞浆向核内迁移，切断下游基因转录启动；
- 辅因子排斥：妨碍共激活蛋白募集，进一步削弱受体介导的增殖信号。
结果导致前列腺癌细胞周期停滞于 G1/S 期，诱导凋亡并抑制骨转移微环境形成。与传统第一代抗雄药物相比，对受体过表达、点突变（如 F876L）及剪接变异体（AR-V7）仍保持活性，因此可延缓去势抵抗出现，并显著降低远处转移风险 33%–61%。
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