奥雷巴替尼的功效作用

奥雷巴替尼的功效作用

奥雷巴替尼(商品名:耐立克®)是中国首款第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,对野生型及包括T315I突变在内的多种BCR-ABL突变体均具有亚纳摩尔级抑制活性(IC50 0.25nM–0.71nM)。其核心机制为双重结合活化与非活化状态的BCR-ABL,阻断下游STAT5、CRKL磷酸化,诱导白血病细胞周期阻滞与凋亡,从而克服一二代TKI耐药
临床定位聚焦于:
  1. 任何线数伴T315I突变的慢性髓细胞白血病(CML)慢性期(CP)或加速期(AP)——Ⅰ级推荐;
  2. ≥2种TKI失败/不耐受的CML-CP——Ⅰ级推荐;
  3. Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)诱导及复发/难治阶段——Ⅰ级推荐
长期随访显示,CML-CP患者48个月无进展生存率88.6%,且不良反应随用药时间延长逐年递减,提示可持续长期用药

奥雷巴替尼2025纳入医保了吗

已全面纳入。2024年11月谈判结果显示,耐立克®新增适应症通过简易续约正式进入《国家医保目录(2024版)》,2025年1月1日起执行
支付范围由最初的“T315I突变CML-CP/AP”扩展至“对一代和/或二代TKI耐药或不耐受的CML-CP成人患者”,协议期两年(2025-01-01—2026-12-31)。报销比例因地而异,乙类药品常规50%–70%,患者可在定点机构直接刷医保卡结算

奥雷巴替尼注意事项

  1. 用法
    • 40mg隔日一次整片吞服、不得掰碎固定时间随餐服用,漏服>4h不再补服。
  2. 防晒与pH依赖
    • 药物可致皮肤色素沉着,需避免阳光直晒并使用高倍防晒;
    • 依赖胃酸溶解避免联用PPI、H2受体拮抗剂等抑酸药。
  3. CYP3A4相互作用
    • 强抑制剂(克拉霉素、伊曲康唑等)可升高血药浓度,需减量或暂停
    • 强诱导剂(利福平、卡马西平)降低疗效,建议换用其他合并用药
  4. 血液学毒性管理
    • 血小板减少最常见;出现3/4级血小板或中性粒细胞下降时,按阶梯式中断→减量→恢复原则调整剂量。
  5. 特殊人群
    • 18岁以下数据缺乏,暂不推荐;
    • 妊娠、哺乳期禁用;育龄男女需有效避孕
    • 肝损害患者慎用,中重度损伤需减量20%–30%并加强监测。

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