吡咯替尼饭前还是饭后用
吡咯替尼饭前还是饭后用
餐后30min内整粒吞服是目前的统一共识。吡咯替尼属于脂溶性小分子TKI,食物——尤其是含脂肪的餐食——可把血药峰浓度提高约30%,生物利用度随之增加,临床疗效更稳。与此同时,餐后服药显著降低对胃黏膜的直接刺激,腹泻、恶心等消化道不良反应发生率下降约10%~15%。标准做法为:
- 固定每天同一餐(建议早餐)后立即服用;
- 用200~240ml温水整粒吞服,禁止掰碎、嚼碎或溶出后服用;
- 若餐后忘记服药,距离下一次用药≥12h可立即补服,<12h则跳过,严禁双倍剂量追服。
吡咯替尼可以长期服用吗
从注册研究到真实世界数据,只要患者仍在获益且毒性可控,长期口服吡咯替尼是安全可行的。中位持续治疗时间已达14.8个月,部分HER2阳性晚期乳腺癌病例连续用药超过36个月,仍能保持疾病稳定。需关注的是:
- 累积性腹泻:以1~2级多见,3级发生率约9%,通过洛哌丁胺预防或暂停/减量(400mg→320mg→240mg)大多可控;
- 左室射血分数下降:建议基线及每6~8周行心脏超声,LVEF下降≥10%且低于50%时暂停,恢复后视情况再挑战;
- 肝脏代谢负担:药物主要经CYP3A4氧化,中-重度肝损(Child-Pugh B/C)患者禁用,轻中度者减量并每4周复查ALT/AST;
- 药物相互作用:与强CYP3A4抑制剂(伊曲康唑、克拉霉素)合用会使血药浓度升高2~3倍,必须合并时需下调至240mg并加强不良反应监测。
吡咯替尼有必要长期吃吗
是否“长期”取决于治疗线别、疗效深度及耐受性三大维度:
- 出现明确进展(RECIST 1.1评估病灶增长≥20%或新病灶)或反复≥3级毒性、患者拒绝继续,应及时停药并切换至ADC(如T-DXd)或临床试验,避免“无效坚持”。
简言之,“吃多久”不是固定期限,而是“疗效+毒性+生活质量”的动态权衡;在医师指导下规律评估、灵活调整,才是吡咯替尼长期管理的精髓。
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