阿昔替尼是治什么的
阿昔替尼是治什么的
阿昔替尼(Axitinib)是一种高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前被批准的核心适应症是晚期肾细胞癌(RCC)。它既可用于既往一种全身治疗失败后的二线单药治疗,也能与免疫检查点抑制剂(如avelumab或pembrolizumab)联合,作为晚期肾癌的一线方案。除肾癌外,早期研究还提示阿昔替尼对甲状腺癌、转移性黑色素瘤、复发性胶质母细胞瘤等实体瘤可能有效,但仍处于探索阶段。
阿昔替尼的功效和作用
1. 作用机制
阿昔替尼通过竞争性结合血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2、3)的ATP位点,阻断肿瘤血管生成信号,抑制肿瘤微血管网的形成;同时还可下调PDGFR-α/β、c-KIT等通路,协同削弱肿瘤血供与细胞增殖。
阿昔替尼通过竞争性结合血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、2、3)的ATP位点,阻断肿瘤血管生成信号,抑制肿瘤微血管网的形成;同时还可下调PDGFR-α/β、c-KIT等通路,协同削弱肿瘤血供与细胞增殖。
2. 临床疗效
- 延长无进展生存期(PFS):在既往接受过舒尼替尼等一线TKI失败的患者中,阿昔替尼单药中位PFS达8.3个月,优于安慰剂。
- 一线联合免疫治疗:与pembrolizumab联合,可将中位PFS提升至15.1个月,客观缓解率接近60%。
- 快速缩瘤:首次影像学评估即可观察到肿瘤缩小,平均起效时间约6-8周;部分患者可实现持续超过12个月的疾病控制。
3. 安全性与管理
常见不良反应为高血压、腹泻、手足综合征、疲劳,多为1-2级;通过剂量滴定策略(起始5mg,每日两次,根据耐受性逐步上调至7mg或下调至3mg),可在保证疗效的同时降低毒性。
常见不良反应为高血压、腹泻、手足综合征、疲劳,多为1-2级;通过剂量滴定策略(起始5mg,每日两次,根据耐受性逐步上调至7mg或下调至3mg),可在保证疗效的同时降低毒性。
舒尼替尼2025价格
2025年国内公立医疗机构50mg×28粒/盒的舒尼替尼原研价格稳定在约5400元;同规格国产仿制药最低中标价已降至约1580元,降幅超过70%。按照标准用法50mg/日,服用4周后停2周的“4/2方案”计算,月均治疗费用分别为:
- 原研:8100元
- 仿制:2370元
部分地区医保报销比例达70%,患者自付部分可进一步压缩到240-700元/月区间,显著低于2018年上市初期的万元以上水平。
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