舒尼替尼饭前还是饭后用
舒尼替尼饭前还是饭后用
服药时间对血药浓度影响不大，但饭后可减轻胃肠刺激。
舒尼替尼说明书写明“可在饭前或饭后服用”。空腹状态下，药物吸收速度略快，峰值浓度出现早，但总体暴露量（AUC）与餐后服用无统计学差异，因此疗效不受进食影响。
临床仍倾向建议“随餐或餐后立即吞服”，原因有三：
舒尼替尼说明书写明“可在饭前或饭后服用”。空腹状态下，药物吸收速度略快，峰值浓度出现早，但总体暴露量（AUC）与餐后服用无统计学差异，因此疗效不受进食影响。
临床仍倾向建议“随餐或餐后立即吞服”，原因有三：
- 胶囊对胃黏膜有直接刺激，饭后胃内食物形成缓冲垫，恶心、呕吐发生率可下降约30%；
- 脂肪餐可延缓胃排空，使血药曲线更平缓，减少峰谷波动，理论上降低血压骤升风险；
- 患者若同时在服质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂，空腹胃酸过低反而可能降低胶囊崩解效率，餐后胃酸分泌增加可规避此问题。
操作细节：以250ml温水整粒吞服，不可掰开或嚼碎；若服药后2h内发生呕吐，不追加补服，次日按原剂量继续；用药期间严格回避西柚及其果汁，避免CYP3A4抑制所致血药浓度骤升。
舒尼替尼可以长期服用吗
只要疾病无进展且毒性可控，可连续使用多年。
汇总9项前瞻性研究的5739例转移性肾细胞癌（mRCC）数据，807例用药≥2年，最长个体疗程>6年，未发现新的迟发性毒性，严重不良反应无累积趋势。胃肠间质瘤（GIST）领域亦有连续服药45个月仍维持完全缓解的病例报告。
汇总9项前瞻性研究的5739例转移性肾细胞癌（mRCC）数据，807例用药≥2年，最长个体疗程>6年，未发现新的迟发性毒性，严重不良反应无累积趋势。胃肠间质瘤（GIST）领域亦有连续服药45个月仍维持完全缓解的病例报告。
长期用药的“安全阀门”是定期剂量微调。标准50mg/日采用“4周用药+2周停药”节律，若出现2级手足综合征或3级高血压，可下调至37.5mg/日；若需进一步减量，最低可至25mg/日，仍可在部分患者中维持疾病控制。
关键监测节点：
关键监测节点：
- 每2周：血压、尿蛋白、血常规；
- 每4周：甲状腺功能、ALT/AST、血肌酐；
- 每8周：超声心动图（LVEF<50%即暂停）。
累计剂量>18g后，心衰发生率由1.2%升至3.4%，故若LVEF下降≥15%或绝对值<55%，即启动“药物假期”——暂停4周，待功能恢复后重新以25mg/日导入。
舒尼替尼有必要长期吃吗
在转移性疾病中，持续抑制血管生成是阻止“反弹性激增”的核心策略。
肾细胞癌与GIST均属于血管高度依赖型肿瘤。停药后VEGF水平可在10d内出现反跳性升高，导致“flare现象”——肿瘤血流灌注骤增，病灶短期内快速进展。
肾细胞癌与GIST均属于血管高度依赖型肿瘤。停药后VEGF水平可在10d内出现反跳性升高，导致“flare现象”——肿瘤血流灌注骤增，病灶短期内快速进展。
临床证据：
- mRCC患者若在治疗12个月后自行停药，6个月内进展风险达62%，而持续用药组仅28%；
- GIST患者若完全缓解后停药，中位无进展生存期（PFS）缩短8个月，且二次耐药突变率升高。
因此，“用满2年且CR”仍不建议擅自停药；若因毒性需减量，可改为37.5mg/日连续服，取消休药期，以维持最低有效血药浓度。唯一例外是肾癌术后辅助治疗，此时用药9个周期（54周）即可，完成后无需维持。
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