布格替尼怎么服用

来源:觅健 2025-10-13 14:20:43

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关键词：布格替尼导入期维持期剂量调整空腹服用

布格替尼采用“导入期+维持期”口服方案：前7天90mg每日1次，若耐受良好，第8天起增至180mg每日1次，整片以水吞服，不可掰碎或咀嚼。服药时间可固定于餐前1h或餐后2h空腹状态，也可与低脂餐同服，但避免高脂饮食以免血药浓度波动。

漏服≤12h立即补服；＞12h则跳过，禁止双倍追服。
剂量调整：重度肝损减40%（180mg→120mg），重度肾损减50%（180mg→90mg）；联用强CYP3A抑制剂时再减50%，中效抑制剂减40%。
治疗期间固定时间给药，保持与医生高频沟通，出现≥3级不良反应立即暂停并评估是否减量或停药。

绝对禁忌：对布格替尼任一成分过敏者、妊娠期女性（致畸风险）及哺乳期女性（停药后至少1周方可恢复哺乳）。
相对禁忌与慎用：

洛拉替尼（Lorlatinib）是第三代ALK/ROS1双靶点酪氨酸激酶抑制剂，专为克服一、二代ALK-TKI耐药设计，对G1202R、L1196M等守门突变具有亚纳摩尔级抑制活性。

一线/后线治疗ALK阳性晚期NSCLC：CROWN研究显示，洛拉替尼中位无进展生存期（PFS）超过60个月，显著降低颅内进展风险92%。
强效透脑：脑血浓度比高达0.75–0.9，可逆转或预防脑转移；客观缓解率（ORR）在基线可测量脑病灶中达82%。
广谱抗耐药：覆盖ALK激酶域二次突变谱最广，对复合突变仍保持纳摩尔级IC50；同时对ROS1重排患者亦显示明确疗效。
常见不良反应：高胆固醇血症（81%）、高甘油三酯血症（60%）、体重增加、周围神经病变及情绪改变，多数可通过降脂药物或剂量调整控制。