优替德隆主要成分是什么

优替德隆主要成分是什么

优替德隆(Utidelone)是一种基因工程改造的埃博霉素B衍生物,属于非紫杉类微管蛋白抑制剂。其化学全称为(4S,7R,8S,9S,16S)-4,8-二羟基-5,5,7,9,13-五甲基-16-[(1E)-1-甲基-2-(2-甲基-4-噻唑基)乙烯基]-十六烷氧杂环-13Z-烯-2,6-酮内酯,分子式C27H41NO5S,分子量491.68。该成分通过促进微管蛋白聚合并稳定微管结构,阻断肿瘤细胞有丝分裂,诱导细胞凋亡,对多种耐药株仍保持高活性。注射液辅料为丙二醇、聚氧乙烯(35)蓖麻油和无水乙醇,对蓖麻油严重过敏者禁用

优替德隆适应症有哪些

国内已获批的注射液适应症明确为:联合卡培他滨,用于既往接受过至少一种化疗方案(含蒽环类或紫杉类)的复发或转移性乳腺癌患者。在研剂型与组合正把边界快速外推:
  • 优替德隆胶囊(UTD2)联合卡培他滨+奥沙利铂,已启动Ⅱ/Ⅲ期国际多中心研究,拟用于PD-L1阴性的局部晚期或转移性胃/胃食管交界处腺癌一线治疗
  • 同胶囊单药不同剂量方案,正进行晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的Ⅱ期探索
  • 早期数据还显示对非小细胞肺癌、前列腺癌、结直肠癌、软组织肉瘤等常见实体瘤具有活性,未来可能被写入扩充适应证

优替德隆注意事项

  1. 周围神经病变最常见且可导致停药,以感觉异常、手足麻木或疼痛为主;出现≥2级需减量或暂停,并避免与可能加重神经毒性的药物联用
  2. 每次静脉输注前必须行三药预处理:苯海拉明40mg(肌注或口服)、地塞米松10mg(静注)及H2受体拮抗剂(西米替丁300-400mg或雷尼替丁50mg),次日可视反应减半或停用,以预防过敏反应
  3. 推荐剂量30mg/m²,静脉滴注约1.5h,每日1次,连续5天,21天为一周期;若出现血液学或神经系统毒性,应按方案下调至20-25mg/m²或延长休息期
  4. 目前65岁以上患者资料有限,老年群体需密切监测;肝功能Child-Pugh C级、严重肾功能不全及妊娠哺乳期妇女尚未确立安全性,原则上避免使用
  5. 药物过量无特异性解毒剂,已有单次误用120-180mg/m²仍耐受良好的案例,但处理仍以立即停药、对症支持为主,并加强后续周期管理

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