你敢信？！这个内分泌新药能直接消灭雌激素受体，让乳腺癌细胞没法生长！

乳腺癌互助君

来源:觅健 2025-04-15 11:04:58

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关键词：氟维司群III期内分泌治疗

乳腺癌患者中有70%是HR /HER2-（激素受体阳性、HER2阴性）类型的^[1]，这意味着这些肿瘤细胞表面有雌激素受体（ER）或孕激素受体（PR）。而当雌激素结合到雌激素受体上时，它可以促进癌细胞的生长和扩散。

那要是有一种新药可以直接降解消灭掉雌激素受体，雌激素不就没有东西可以结合了？癌细胞的生长不就被抑制了！

今天互助君就要为觅友们介绍这样一个新药！它就是首个PROTAC降解剂Vepdegestrant（ARV-471）！

在研新药：Vepdegestrant

其实觅健互助君既往有提到过它，《这类乳腺癌患者更容易内分泌耐药！别担心，ARV-471精准打击这种癌细胞！》，最近Vepdegestrant的3期临床试验数据的优秀成绩单新鲜出炉了！

在VERITAC-2 III期试验中^[2]，共有624例经治的ER /HER2-（雌激素受体阳性、HER2阴性）晚期乳腺癌患者参与。

研究显示：在携带ESR1突变的HR /HER2-乳腺癌患者亚组中，Vepdegestrant组的无进展生存期（PFS）较氟维司群组显著延长，疾病进展或死亡风险降低超40%（风险比<0.60）；然而，在对于不携带ESR1突变的患者来说，该药物在延缓病情进展方面没有显示出显著的效果。这一结果凸显了Vepdegestrant对ESR1突变耐药患者的突破性疗效。

图源：Arvinas官网

一问一答

觅友问

ESR1基因突变是什么意思？

觅健互助君答

ESR1基因突变是指雌激素受体1基因发生变异，常见于HR /HER2-的乳腺癌患者中。

约30%的此类早期乳腺癌患者会发展为转移性癌症（已扩散至其他器官）^[3]。虽然现有疗法可控制症状并延长生存期，但多数患者最终会对一线治疗产生耐药性，需转用二线方案。而ESR1突变正是许多此类患者导致内分泌治疗耐药的原因。

图源：《CBCS&CSOBO乳腺癌诊治指南与规范精要本（2025年版）》

觅友问

那这个新药Vepdegestrant和氟维司群有什么区别？

觅健互助君答

这两个药物除了作用机制不同，还有给药方式、适应人群等不同，具体区别如下图。

图源：乳腺癌互助圈

觅友问

什么是PROTAC技术，什么是SERD药物？

觅健互助君答

PROTAC技术通过三部分结构（目标蛋白结合剂、E3连接酶结合剂、连接子），将有害蛋白与细胞“清理系统”（E3泛素连接酶）连接，标记并降解目标蛋白。可针对传统“不可成药”靶点（如癌蛋白突变体），持久有效，尤其适合耐药肿瘤治疗。

SERD药物通过双重机制抑制肿瘤：一方面阻断雌激素信号传导，抑制癌细胞增殖；另一方面诱导细胞降解雌激素受体，彻底消除其活性。

总的来说，Vepdegestrant清除雌激素受体效率更高。

觅友问

那听起来Vepdegestrant对ESR1突变的HR /HER2-乳腺癌患者治疗效果更好，什么时候可以用上呢？

觅健互助君答

Vepdegestrant预计2025年底或2026年初在美国上市，目前它已经凭借“突破性疗法”资格争取快速审批，所以也有可能提前至2025年第四季度。而欧盟、日本等国家预计2026年获批。

该药用于ESR1基因突变的晚期HR /HER2-乳腺癌患者，需通过基因检测确认是否适用。后续Vepdegestrant如果有在国内的新进展，互助君也会进一步追踪的。

乳腺癌内分泌治疗药物新进展

而除了Vepdegestrant（ARV-471），目前乳腺癌内分泌治疗的新药伊那利塞已经于今年3月在我国获批了，主要用于联合治疗内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、HR /HER2-的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

除了上述药物，还有以内分泌新药值得期待:

1.卡匹色替

卡匹色替（Capivasertib）是一种AKT抑制剂，由阿斯利康公司开发。它被批准与氟维司群（ Fulvestrant）联合用于治疗HR /HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些至少携带一种PIK3CA、AKT1或PTEN基因突变的成年患者。今年上半年有望在我国获批上市。感兴趣的姐妹可以点击阅读《终于来了！这个最新共识检测能提高乳腺癌患者的生存率，你做了吗？》。

>>>>值得庆祝的好消息是，近日全国乳腺癌大会在北京召开，《CSCO 乳腺癌诊疗指南 2025 版》针对HR阳性晚期乳腺癌的治疗提出更新要点：新增了伊那利塞氟维司群哌柏西利、卡匹色替氟维司群方案，强调强效联合、精准突破与检测先行，为患者提供更优化的治疗选择。

2.Camizestrant

Camizestrant是一种新型口服完全雌激素受体拮抗剂，专为HR /HER2-晚期乳腺癌患者设计，尤其是那些在使用芳香化酶抑制剂与CDK4/6抑制剂联合治疗时出现ESR1突变的患者。

试验表明，camizestrant组合疗法可能有效推迟疾病进展，尽管中期分析尚未成熟，但已显示出改善无进展生存期的趋势。目前正处于III期临床试验阶段，若获批上市，将为患者提供新的治疗选择。感兴趣的姐妹可以点击阅读《乳腺癌内分泌治疗要有新药了！直接杀死你基因里面突变的癌细胞，口服更方便！》。

3.德达博妥单抗（Dato-DXd）

德达博妥单抗主要用于内分泌经治的HR /HER2-转移性乳腺癌患者的新药，已在日本获批，预计将在2025年或更早进入中国市场。该药物能将疾病进展或死亡风险显著降低37%。感兴趣的姐妹可以点击阅读《这款乳腺癌新药获批FDA！DS-8201的“兄弟”德达博妥单抗续棒接力！》。

写在最后

最后，让我们共同期待这些创新药物能早日在中国获批上市并纳入医保，惠及更多患者。愿医学进步的光芒照亮每个角落，让生命的希望如夏花般绽放！互助君与所有觅友们携手，共赴健康之约！

想了解治疗期间哪些食物或东西乳腺癌患者最好不吃不碰？详情点击《可能影响治疗效果的食物和东西》。

温馨提醒：文章旨在传递疾病知识，不作为诊疗方案推荐及医疗依据。

封面图片来源：摄图网稿定设计

责任编辑：觅健小狮

参考资料：

[1].Hongmei Zeng, et al. Lancet Glob Health.2018;6(5)e555-e567.

[2].https://ir.arvinas.com/news-releases/news-release-details/arvinas-and-pfizer-announce-positive-topline-results-phase-3

[3].Sheffield KM. A real-world US study of recurrence risks using combined clinicopathological features in HR-positive, HER2-negative early breast cancer. Future Oncol. 2022 Jul;18(21):2667-2682.

[4].《CBCS&CSOBO乳腺癌诊治指南与规范精要本（2025年版）》

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