Protac药物
基于PROTACs技术的蛋白降解剂抵抗耐药性的优势已得到了验证,以AR靶点为例,大多数接受AR拮抗剂恩杂鲁胺治疗的患者会因为癌细胞产生AR突变等情况产生耐药性,而靶向AR的蛋白降解剂能够有效催化多种蛋白结构的完全降解,从而延缓耐药性。
Craig M. Crews最近总结了PROTAC与其它技术的区别,PROTAC在很大程度上结合了小分子化合物和小分子核酸的优点,既可以有效地靶向目标蛋白,又可以将之降解清除。作为新技术,PROTACs未来还有很多路要走,比如PROTAC作为靶标蛋白降解者,不排除误伤其它脱靶蛋白的可能,是否带来其他副作用需要在未来的临床实验中密切跟踪、监测,降低后期风险。另外PROTAC技术只适用于开发抑制剂类药物,对于开发激动剂目前暂不适用。
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新鲜的肉
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2020-12-15 13:46:07 有用(0)
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2020-12-15 15:09:16 有用(0)
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2020-12-15 15:29:46 有用(0)
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