her阳性靶向药

一赫赛汀作用机制，四~八个月达到稳定浓度

1）特异结合于HER2受体胞外段，从而阻断HER2同源二聚体的组成。激活并干扰HER2与其它ErbB家族成员，形成异源二聚体。

2）介导HER2受体的内吞，及其在溶酶体中的降解

3）活化PTEN，阻断PI3K信号通路

4）上调、活化p27kip1，从而诱导细胞分裂在G1期停滞，抑制肿瘤细胞增殖

5）促进肿瘤细胞凋亡

6）对抗肿瘤的血管生成作用

7）诱导增强机体的免疫功能，具有抗体依赖的细胞毒作用（ADCC）

8）抑制全长HER2受体胞外段的裂解，及裂解产物p95的活化

9）抑制DNA修复

10）增加化疗药物的细胞毒性

11）逆转肿瘤细胞对宿主细胞因子杀伤作用的抵抗等。

其心脏毒性可能与心肌含有HER-4受体有关

使用四~八个月达到稳定浓度

二帕捷特，能阻止HER2与HER家族受体（HER1、HER3或HER4），形成异源二聚体，与赫赛汀形成互补，全面地阻断HER2信号传递。同时，作为抗体药物的帕捷特与赫赛汀结合在癌细胞表面后，不仅能抑制癌细胞的生长信号通路，还能介导免疫细胞：NK细胞、巨噬细胞等自身免疫对癌细胞进行杀伤。医学称“抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用（ADCC）”。帕捷特(帕妥珠单抗）联合赫赛汀ADCC效应会产生叠加效应，能更好地调动自身免疫系统来杀死肿瘤细胞。 帕捷特的加入，并没有显著增加严重毒副作用。

三来那替尼，它是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止 HER1，HER2 和 HER4 信号通路转导，达到抗肿瘤目的，可谓是目前靶向治疗乳腺癌中靶点最多的靶向药了。首个经 FDA 批准的强化辅助治疗用药

四吡咯替尼，是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时具有抗 EGFR/HER1、HER2 以及 HER4 活性，也被称作口服赫赛汀，耐受性好于拉帕替尼

五T_DM1可单药用于 Her2 阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗，升级版的曲妥珠单抗，生物活性与其类似，却可以特异性的将强效抗微管药物 DM1 释放至 Her2 过表达的癌细胞内，使癌细胞被溶酶体吞噬并促进凋亡。可单药用于 Her2 阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗

六拉帕替尼，口服小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制 Her1/ Her2

七Kadcyla®中文名：暂无，美国上市年份：2013年，中国是否上市：否，研发公司：基因泰克, 中外制药，作用靶点：Tubulin, HER2，适应症： HER2阳性转移性乳腺癌

八妥卡替尼是一种口服有效、高度选择性可逆型HER-2酪氨酸激酶抑制剂，已被临床研究证实单独使用或联合T-DM1对伴或不伴脑转移的HER-2阳性转移性乳腺癌有效。但目前仍处在临床试验阶段。