舒沃替尼

舒沃替尼是一款口服、不可逆、针对多种EGFR突变亚型的高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是与EGFR C797 具有不可逆(共价)结合模式的抑制剂，基于奥希替尼支架来优化EGFR exon 20ins效力，具体优化设计在于：①保留奥希替尼的氨基嘧啶母环设计，且丙烯酰胺基团与半胱氨酸残基Cys800 形成不可逆的共价键，增强抑制活性;②在C-4 位上使用更灵活的苯胺基结构，其邻位取代基占据三磷酸腺苷(ATP)结合位点后袋的一部分(接近C 螺旋、β折叠部分的空间)，以替换奥希替尼上旋转不太灵活的甲基吲哚，改善药代动力学;③在苯胺基上同时引入4-F 和 5-CL 取代，占据磷酸结合环(P-loop)，并且将侧链修饰为构象更刚性的二甲氨基吡咯烷与溶剂通道残基极性相互作用。

药研发历程:

2020年12月，舒沃替尼获得中国CDE授予“突破性疗法”认定

2022年1月，舒沃替尼获得美国FDA授予“突破性疗法”认定

2022年4月，舒沃替尼药物研发、转化科学和临床研究成果，发表在国际顶级期刊《CancerDiscovery》(影响因子：39.397)

2023年8月，国家药监局附条件批准舒沃替尼片(商品名：舒沃哲®)上市

舒沃替尼片价格多少钱?

据媒体报道，舒沃替尼片的价格是：9040元/盒(150mg*14片)。舒沃替尼片的用量是每天一次，每次两片。根据用量计算，舒沃替尼片一个月的费用是：38742元!

舒沃替尼详细说明书

通用名称：舒沃替尼片

商品名称：舒沃哲

英文名称：Sunvozertinib Tablets

中文名称：舒沃替尼

全部名称：舒沃替尼、舒沃哲、Sunvozertinib Tablets

适应症

舒沃替尼片适用于既往经含铂化疗治疗时或治疗后出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。

适应靶点

EGFR20

剂型和规格

(1)150 mg;(2)200 mg

用法用量

注：在服用本品前，首先需要明确EGFR 20号外显子插入突变的状态。应采用经充分验证的检测方法确认存在EGFR 20号外显子插入突变。

1、推荐剂量

1)舒沃替尼的推荐剂量为300 mg(2片150 mg片剂)，每日一次，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

2)舒沃替尼片应口服给药，每天服用本品时间尽量固定，空腹或餐后服用均可，建议餐后，应用水送服整片药片。

2、漏服剂量

如果未在计划时间服用本品，应在计划服药时间的4小时内补服本品，如超过4小时则不应补服。

3、量调整

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则首次减量应减至200 mg，每日一次。如果需要再次减量，可以减至150 mg，每日一次。

不良反应

1、皮疹：皮疹是指皮肤出现红斑、瘙痒、干燥、脱屑等症状。出现任何级别皮疹的患者比例为76.6%，其中3级以上(严重)的比例为2.1%;

2、腹泻：腹泻是指排便次数增多、便质稀软或水样的症状。出现任何级别腹泻的患者比例为66.0%，其中3级以上(严重)的比例为4.3%;

3、口腔溃疡：口腔溃疡是指口腔黏膜出现小而浅的溃疡，伴有疼痛和灼热感。出现任何级别口腔溃疡的患者比例为40.4%，其中3级以上(严重)的比例为0%。

注意事项

1、已知对该药物的任何成分，包括辅料过敏者禁用;

2、患急性疾病、严重慢性疾病、慢性疾病的急性发作期和发热者暂缓使用;

3、妇期妇女，患有血小板减少症或出血性疾病者，惊厥、癫痫、脑病及其他神经系统疾病和精神病史或家族史的患者，有自身免疫疾病的患者不宜使用;

4、用前摇匀。如出现摇不散的凝块、异物、疫苗瓶有裂纹或标签不清者，均不得使用;

5、接受注射者，在注射后，应在现场至少观察30分钟(接种单位应备有肾上腺素等药物，以备偶有发生严重过敏反应时急救用);

6、严禁冻结。开启后应立即使用。

禁忌症

1、对该药物的任何成分过敏者;

2、妇期妇女;

3、患有血小板减少症或出血性疾病者;

4、惊厥、癫痫、脑病及其他神经系统疾病和精神病史或家族史的患者;

5、有自身免疫疾病的患者。

药物相互作用

1、与其他EGFR-TKI药物合用可能增加不良反应的发生率和程度，应避免同时使用;

2、与CYP3A4抑制剂或诱导剂合用可能影响舒沃替尼的药代动力学，应谨慎使用;

3、与抗凝血药物或抗血小板药物合用可能增加出血风险，应监测凝血功能和血小板计数。

成分

本品主要成分为舒沃替尼。

性状

片剂

贮存方法

密封，不超过30℃干燥处保存。

有效期

18个月

生产厂家

上海合全医药有限公司

舒沃替尼(舒沃哲)用法用量：

注：在服用本品前，首先需要明确EGFR 20号外显子插入突变的状态。应采用经充分验证的检测方法确认存在EGFR 20号外显子插入突变。

1、推荐剂量

1)品的推荐剂量为300 mg(2片150 mg片剂)，每日一次，直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

2)品应口服给药，每天服用本品时间尽量固定，空腹或餐后服用均可，建议餐后，应用水送服整片药片。

2、漏服剂量

如果未在计划时间服用本品，应在计划服药时间的4小时内补服本品，如超过4小时则不应补服。

3、量调整

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则首次减量应减至200 mg，每日一次。如果需要再次减量，可以减至150 mg，每日一次。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

舒沃替尼(舒沃哲)副作用：

1、皮疹：皮疹是指皮肤出现红斑、瘙痒、干燥、脱屑等症状。出现任何级别皮疹的患者比例为76.6%，其中3级以上(严重)的比例为2.1%;

2、腹泻：腹泻是指排便次数增多、便质稀软或水样的症状。出现任何级别腹泻的患者比例为66.0%，其中3级以上(严重)的比例为4.3%;

3、口腔溃疡：口腔溃疡是指口腔黏膜出现小而浅的溃疡，伴有疼痛和灼热感。出现任何级别口腔溃疡的患者比例为40.4%，其中3级以上(严重)的比例为0%。

舒沃替尼片价格多少钱?

据媒体报道，舒沃替尼片的价格是：9040元/盒(150mg*14片)。舒沃替尼片的用量是每天一次，每次两片。根据用量计算，舒沃替尼片一个月的费用是：38742元!