ADC药物全球分析|HER3靶点
ADC药物全球分析 | HER3靶点
秋实基因
2025年9月12日 12:21
北京
以下文章来源于秋实药闻
，作者秋实talk
秋实药闻
HER3是ERBB家族成员，经常与EGFR或HER2形成异源二聚体，驱动肿瘤生长和耐药。尽管HER3本身激酶活性较弱，但其过度表达与靶向治疗耐药相关。HER3在多种上皮来源的实体瘤中广泛表达，包括非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胃癌、头颈鳞癌等，它在正常组织中的表达相对有限。近年来已成为肿瘤靶向治疗，尤其是ADC药物领域的一个重要研究方向。HER3靶点及ADC药物汇总：注：1.FDA：美国药监局；2.NMPA：中国药监局；3.BTD：突破疗法认定; 4.FTD：上市快速通道认定； 5.ORR：肿瘤客观缓解率；6.mPFS:中位无进展生存期；7.DCR：疾病控制率；8.mOS：中位总生存期；9.DAR：药物/ 抗体比率；10.旁观者效应：杀伤抗体表达肿瘤细胞旁边的非抗体肿瘤细胞。
一、 临床阶段HER3 ADC药物
目前全球尚无HER3 ADC药物正式获批上市，但已有多个产品进入临床后期阶段，下面列出了部分重点在研药物。1. Patritumab deruxtecan（HER3-DXd，第一三共）
第一三共的Patritumab deruxtecan（HER3-DXd），是全球领先的HER3靶向ADC药物，由 HER3单抗 通过基于四肽的可裂解接头连接到拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷组成。Patritumab Deruxtecan 在2023年底获美国FDA优先审评资格，用于治疗既往接受过治疗的局部晚期或转移性表皮生长因子受体（EGFR）突变非小细胞肺癌患者。在EGFR-TKI耐药非小细胞肺癌中ORR为29.8% ，中位缓解持续时间（DOR）达6.4个月[31]。
2. BL-B01D1（伦康依隆妥单抗，Iza-bren，百利天恒）
百利天恒的BL-B01D1（伦康依隆妥单抗，Iza-bren），是靶向EGFR和HER3的双特异性ADC，其载荷是拓扑异构酶I抑制剂，具有旁观者效应。这种双靶向设计可以更精准地靶向共表达EGFR/HER3的肿瘤细胞，增强药物内吞，并可能克服由HER3介导的耐药。BL-B01D1用于 NSCLC、SCLC、鼻咽癌、乳腺癌、尿路上皮癌、食管癌等多种实体瘤的10项 III 期临床研究正在进行中，其中 6 项适应症已被国家药品监督管理局药品评审中心（CDE）列入突破性疗法名单。2025年8月获得美国药监局（FDA）的突破性治疗认定（BTD）。2025WCLC大会上，BL-B01D1单药治疗局部晚期或转移性EGFR突变NSCLC的I/II期研究，共纳入172名患者，其中122 例患者接受2.5mg/kg剂量治疗，该组有50例患者既往接受过 EGFR-TKI治疗但未接受过化疗，中位随访时间为15.4个月，客观缓解率（ORR）68% ，已确认的客观缓解率（cORR）为 58% ，中位无进展生存期（mPFS）为12.5个月，中位持续缓解时间（mDoR）为13.7个月，中位总生存期（mOS）未到达。BL-B01D1联合奥希替尼在晚期或转移性EGFR突变的非小细胞肺癌治疗中，40例2.5mg/kg组的ORR更达100% ，所有肿瘤均缩小！2025ASCO大会发布I期研究数据，截至2024年12月5日，共有58名小细胞肺癌（SCLC）患者入组，接受BL-B01D1治疗，ORR为55.2% ，确定的ORR为44.8% ，中位PFS为4.0个月，中位OS为12.0个月[28]。百时美施贵宝（BMS）以高达84亿美元的总交易额获得了其全球独家许可，说明其潜力巨大。目前已进入国际多中心III期临床研究。｜推荐阅读ADC药物全球分析：热门、新兴靶点与明星药物ADC药物全球分析 | HER2靶点ADC药物全球分析 | TROP2靶点ADC药物全球分析 | Nectin-4靶点ADC药物全球分析 | CLDN18.2靶点ADC药物全球分析 | B7-H3靶点ADC药物全球分析 | EGFR靶点ADC药物全球分析 | c-MET靶点
参考文献[28]Bristol Myers Squibb - Izalontamab Brengitecan (EGFRxHER3 ADC) Granted Breakthrough Therapy Designation by U.S. FDA for Patients with Previously Treated Advanced EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer[31]https://www.daiichisankyo.com.cn/news
收藏
回复(7)举报
参与评论
评论列表
按投票顺序
梅子52谢谢分享
举报
2026-01-16 05:29:43 有用(0)
回复(0)
称心的金鱼赞赞赞！
举报
2026-01-16 06:00:05 有用(0)
回复(0)
觅友_U136840谢谢分享
举报
2026-01-16 06:10:11 有用(0)
回复(0)
沒姷铷餜谢谢分享
举报
2026-01-16 23:06:04 有用(0)
回复(0)
健康快乐…谢谢分享
举报
2026-01-16 07:13:02 有用(0)
回复(0)
觅友_快乐每一天
举报
2026-01-16 07:48:31 有用(0)
回复(0)
桑榆非晚谢谢分享
举报
2026-01-17 04:51:34 有用(0)
回复(0)
相关推荐
热点推荐
2013-11-19 14:23:04
爸爸确诊病情已经有11个多月了。一共做了8次大化疗，2次小化疗，以及35次放疗，上月返医院检查“瘤子”没有了。这一路走来，有多少的艰辛与泪水。在这里与大家分享爸爸的治疗过程。起初，拿到病例报告的时候，
2013-11-19 14:31:01
妈妈患肺癌已经有三年了，这三年来一直在接受治疗到现在，下面是妈妈检查以及治疗的过程。2010年10月，妈妈体检出肺癌IV期，纵隔淋巴转移，肝部转移，去省肿瘤医院复查，做了PET-CT，结果一样，省肿瘤
2013-11-19 15:04:43
2011年11月，妈妈被诊断肺癌，我在网上浏览了很多帖子，学到了很多，看到了一批又一批共同奋斗在抗癌战线上的战友。这15个月走下来，越来越体会到抗癌之路的艰辛，今天发个帖子，记录一下妈妈的治疗经过，也
热门帖子
今日推荐
