注射用芦比替定国产和进口的区别是什么

来源:觅健 2026-01-10 11:31:34

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关键词：芦比替定Zepzelca转录抑制剂小细胞肺癌海洋源

注射用芦比替定全名叫什么

注射用芦比替定的全称为注射用芦比替定（Lurbinectedin for Injection），商品名进口原研制剂为Zepzelca®。该药由西班牙PharmaMar公司研发，是一种从海洋生物碱Ecteinascidin-743半合成而来的选择性转录抑制剂，靶向RNA聚合酶Ⅱ，阻断肿瘤细胞的转录过程并诱导DNA断裂，从而发挥抗肿瘤作用。

注射用芦比替定起效时间

临床药代动力学数据显示，单次静脉滴注3.2mg/m²后，血浆峰浓度（Cmax）中位数约1.1h，提示注射用芦比替定起效迅速，可在输注结束后即刻进入分布相。其终末半衰期约51h，血药浓度在第8天仍可检测到活性水平，使后续周期给药得以维持持续抑制。值得注意的是，起效时间≠疗效显现时间；影像学评估通常需2周期（约6周）后方可判断肿瘤应答，而症状缓解出现的中位时间则因个体差异在2–8周不等。

注射用芦比替定国产和进口的区别是什么

上市进度与适应证
- 进口原研Zepzelca®已于2020-06获美国FDA加速批准，用于转移性小细胞肺癌（SCLC）的二线治疗；欧盟、日本等紧随其后。
- 国产版本目前处于Ⅲ期验证性临床或上市申请阶段，适应证申报与原研保持一致，但尚未进入国家医保目录。
工艺与杂质谱
原研采用固相-液相耦合的线性合成路线，杂质控制限度为单一杂质≤0.10%，总杂≤0.50%。国产厂家多改用汇聚式液相合成，虽总收率提高，但可能引入位置异构体杂质；根据CDE公开审评报告，国产申报标准将已知有关物质限度放宽至0.15%，需通过加速稳定性40℃/75%RH 6个月数据证明安全性可比。
临床桥接要求
因属细胞毒类创新药，国产厂商需完成PK/PD桥接+随机对照Ⅲ期以豁免海外完整临床。CDE要求Cmax与AUC的90%置信区间落在80%–125%；若采用组织分布替代终点，还需提供中国人群肝毒性与骨髓抑制的暴露-效应模型。
价格与可及性
进口制剂2mg冻干粉针零售价约19,800元/瓶，按BSA 1.7m²患者一个周期需3瓶，全疗程费用≈11万元。国产如获批，预计定价下降35%–45%；加之医保谈判，患者自付比例有望从100%降至20%–30%。
供应链稳定性
Zepzelca®原料药依赖海洋来源中间体，受捕捞配额与进口检疫双重影响，曾出现全球断货。国产企业通过人工全合成+连续流微反应技术，摆脱天然来源限制，理论上供货周期缩短50%，可缓解临床用药荒。