氟泽雷塞片适用于什么癌症

氟泽雷塞片的获批适应症聚焦在携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且要求既往至少接受过一种系统性治疗失败。
在真实临床中，医生会先通过肿瘤组织或外周血基因检测确认KRAS G12C突变阳性，再决定是否用药；若患者同时存在EGFR、ALK、ROS1等驱动基因，则需排除。
除肺癌外，该药在KRAS G12C突变型晚期结直肠癌（CRC）的注册研究也已获得国内突破性疗法认定，虽尚未正式获批，但已成为后线治疗的重要探索方向。

药代动力学数据显示，单次口服600mg后中位达峰时间（Tmax）约2h，血药浓度可在24h内维持高于IC90水平，提示抑制靶点所需的暴露量迅速达标。
临床疗效层面，注册研究GFH925X1101的首次影像学评估安排在用药后6周，此时可观察到肿瘤缩小；中位至缓解时间（TTR）为5.9周，意味着约42天即可出现客观缓解。
值得注意的是，颅内病灶同样可快速获益，脑转移患者的颅内客观缓解率（iORR）达48%，且起效时间与颅外病灶基本同步，提示药物穿透血脑屏障能力良好。

核心机制：药物分子以不可逆共价键形式精准结合KRAS G12C突变蛋白第12位半胱氨酸，阻断GTP→GDP交换，使突变KRAS持续处于“失活”状态，从而关闭下游MAPK/ERK增殖信号。
临床终点：注册研究中，确认的客观缓解率（cORR）49.1%，疾病控制率（DCR）90.5%，12个月持续缓解率53.7%，中位无进展生存期（mPFS）9.7个月，均显著优于传统化疗或多西他赛单药历史数据。
附加优势：