吉非替尼片适用于什么癌症
吉非替尼片适用于什么癌症
吉非替尼片的核心战场是EGFR基因敏感突变型非小细胞肺癌（NSCLC）。只有在局部晚期或已发生转移、且经可靠检测确认存在外显子19缺失或外显子21 L858R点突变的患者中，它才被国内外指南列为一线首选。
需要特别指出，野生型EGFR或突变状态未知的肺癌人群，单药疗效显著下降，不应盲目使用；而小细胞肺癌、鳞癌等其他肺部恶性肿瘤目前缺乏充分证据支持。
除肺癌外，正在探索的“超说明书”场景包括EGFR高表达的晚期肝细胞癌，但仅处于早期临床联合方案阶段，尚未成为标准实践。
需要特别指出，野生型EGFR或突变状态未知的肺癌人群，单药疗效显著下降，不应盲目使用；而小细胞肺癌、鳞癌等其他肺部恶性肿瘤目前缺乏充分证据支持。
除肺癌外，正在探索的“超说明书”场景包括EGFR高表达的晚期肝细胞癌，但仅处于早期临床联合方案阶段，尚未成为标准实践。
吉非替尼片起效时间
血浆浓度达峰时间为服药后3–7h，但临床可感知“起效”通常以症状缓解或影像学变化衡量。
回顾性队列显示，首剂后2–4周即可见到肿瘤缩小或空洞化表现，中位无进展生存期（PFS）约5–6个月；若用于一线且突变负荷高者，PFS可延长至9–13个月。
若连续服用8周仍无影像学获益，基本可判定原发性耐药，应考虑换用三代EGFR-TKI或化疗联合方案。
回顾性队列显示，首剂后2–4周即可见到肿瘤缩小或空洞化表现，中位无进展生存期（PFS）约5–6个月；若用于一线且突变负荷高者，PFS可延长至9–13个月。
若连续服用8周仍无影像学获益，基本可判定原发性耐药，应考虑换用三代EGFR-TKI或化疗联合方案。
吉非替尼片起什么作用
吉非替尼是可逆性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过与ATP结合位点竞争性结合，阻断受体自身磷酸化，从而关闭下游Ras-MAPK、PI3K-Akt两条促增殖、抗凋亡信号通路。
其结果是：
其结果是：
- 抑制肿瘤细胞周期进展，促使细胞停滞于G1期；
- 减少血管生成因子（如VEGF）分泌，削弱肿瘤血供；
- 诱导癌细胞凋亡，提高放化疗敏感性；
- 降低迁移与侵袭能力，延缓远处转移。
对EGFR突变型细胞株的IC50可达纳摩尔级，而对野生型细胞需微摩尔级浓度，解释了为何疗效与突变状态高度绑定。
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