曲美替尼适用于什么癌症
曲美替尼适用于什么癌症
曲美替尼（trametinib）是一种选择性MEK1/2抑制剂，获批用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，可单药使用，也可与BRAF抑制剂达拉非尼联合。除黑色素瘤外，该组合还被批准用于BRAF V600突变阳性的非小细胞肺癌、间变性甲状腺癌，并在探索胆管癌、胰腺癌、NRAS突变黑色素瘤、急性髓系白血病等瘤种的疗效。
曲美替尼（trametinib）是一种选择性MEK1/2抑制剂，获批用于携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，可单药使用，也可与BRAF抑制剂达拉非尼联合。除黑色素瘤外，该组合还被批准用于BRAF V600突变阳性的非小细胞肺癌、间变性甲状腺癌，并在探索胆管癌、胰腺癌、NRAS突变黑色素瘤、急性髓系白血病等瘤种的疗效。
曲美替尼起效时间
药代动力学数据显示，口服2mg每日1次后，血药浓度在1.5小时内达到峰值，ERK磷酸化在服药后4小时内被抑制≥90%，提示靶点阻断作用出现迅速。临床观察中，首次影像学评估通常在治疗后6–8周进行，此时多数患者已出现肿瘤缩小或疾病控制信号；与达拉非尼联合使用时，中位起效时间为5.6–6周，明显快于传统化疗。
药代动力学数据显示，口服2mg每日1次后，血药浓度在1.5小时内达到峰值，ERK磷酸化在服药后4小时内被抑制≥90%，提示靶点阻断作用出现迅速。临床观察中，首次影像学评估通常在治疗后6–8周进行，此时多数患者已出现肿瘤缩小或疾病控制信号；与达拉非尼联合使用时，中位起效时间为5.6–6周，明显快于传统化疗。
曲美替尼起什么作用
曲美替尼通过变构抑制MEK1/2，阻断RAS–RAF–MEK–ERK通路的下游信号，抑制肿瘤细胞增殖、诱导G1期阻滞并促进凋亡。在BRAF突变模型中，2mg/d剂量可减少磷酸化ERK 30%、降低增殖标志物Ki-67达54%、上调细胞周期抑制蛋白p27达83%，实现持续肿瘤退缩。与达拉非尼联用可延迟MAPK通路再激活，将中位无进展生存期从单用BRAF抑制剂的6–7个月延长至11–14个月，并减少皮肤鳞状细胞癌等副作用。
曲美替尼通过变构抑制MEK1/2，阻断RAS–RAF–MEK–ERK通路的下游信号，抑制肿瘤细胞增殖、诱导G1期阻滞并促进凋亡。在BRAF突变模型中，2mg/d剂量可减少磷酸化ERK 30%、降低增殖标志物Ki-67达54%、上调细胞周期抑制蛋白p27达83%，实现持续肿瘤退缩。与达拉非尼联用可延迟MAPK通路再激活，将中位无进展生存期从单用BRAF抑制剂的6–7个月延长至11–14个月，并减少皮肤鳞状细胞癌等副作用。
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