帕妥珠单抗注射液适用于什么癌症
帕妥珠单抗注射液适用于什么癌症
帕妥珠单抗的适应证仅针对HER2阳性乳腺癌,涵盖从早期到转移期的完整病程。
- 早期阶段:
– 新辅助:联合曲妥珠单抗和化疗,治疗肿瘤直径>2cm或淋巴结阳性的HER2阳性局部晚期、炎性或早期乳腺癌。
– 辅助:用于术后高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌,完成1年(最多18周期)每3周1次的治疗,可显著降低复发率。
注意:使用前必须通过IHC3+或ISH比值≥2.0确认HER2状态,否则无效。
帕妥珠单抗注射液起效时间
药代动力学显示,首剂840mg静脉输注60min后,血药浓度迅速达到峰值;维持剂量420mg每3周1次,3周内血药浓度即可稳定在目标暴露量。临床疗效层面,新辅助治疗3-6周期(9-18周)后即可评估病理完全缓解(pCR),关键研究里55.6%患者在术前达到pCR;转移性乳腺癌的中位起效时间(肿瘤缩小≥30%)约为6-8周,但个体差异大,需结合影像学与肿瘤标志物动态监测。
帕妥珠单抗注射液起什么作用
帕妥珠单抗是人源化IgG1单克隆抗体,靶向HER2受体二聚化结构域Ⅱ,阻断其与HER1/HER3形成异二聚体,从而抑制下游PI3K/AKT和MAPK信号通路,切断肿瘤细胞增殖与存活信号。与曲妥珠单抗联用可形成双重HER2阻断:
- 互补占位:曲妥珠单抗结合结构域Ⅳ,帕妥珠单抗结合结构域Ⅱ,覆盖HER2全部关键表位。
- 增强ADCC:两者共同激活抗体依赖细胞介导的细胞毒作用,优先杀伤HER2过表达细胞。
- 协同凋亡:下调抗凋亡蛋白Bcl-2,上调促凋亡蛋白Bax,加速肿瘤细胞程序性死亡。
最终表现为肿瘤体积缩小、病理完全缓解率提高、无进展生存期延长。
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