甲苯磺酸索拉非尼片适用于什么癌症
甲苯磺酸索拉非尼片适用于什么癌症
甲苯磺酸索拉非尼片被批准用于三类主要恶性肿瘤：
甲苯磺酸索拉非尼片被批准用于三类主要恶性肿瘤：
- 不可切除的肝细胞癌（HCC）：这是全球最常见的原发性肝癌类型，索拉非尼可将中位总生存期从7.9个月延长至10.7个月，疾病进展时间由2.8个月推迟到5.5个月。
- 晚期肾细胞癌（RCC）：针对既往接受过一次系统治疗失败的患者，索拉非尼把中位无进展生存期从2.8个月提高到5.5个月，客观缓解率由5%升至41%。
- 局部复发或转移性、进展性分化型甲状腺癌（DTC）：当病灶失去摄碘能力或反复放射性碘治疗失败时，索拉非尼使中位无进展生存期从5.8个月增加到10.8个月，客观缓解率12%，而安慰剂仅0.5%。
甲苯磺酸索拉非尼片起效时间
索拉非尼采用连续口服给药，平均消除半衰期25–48小时，连续7天即可达稳态血药浓度，谷峰比<2，提示血药浓度波动小。
在临床试验中，首次影像学评估通常安排在用药后6–8周；此时约50%患者可见肿瘤血供减少，部分患者出现肿瘤缩小。若6周内出现皮肤毒性、腹泻或高血压，常提示药物暴露充分，可视为“早期生物学效应”，但正式疗效判断仍需以8周左右的影像复查为准。
索拉非尼采用连续口服给药，平均消除半衰期25–48小时，连续7天即可达稳态血药浓度，谷峰比<2，提示血药浓度波动小。
在临床试验中，首次影像学评估通常安排在用药后6–8周；此时约50%患者可见肿瘤血供减少，部分患者出现肿瘤缩小。若6周内出现皮肤毒性、腹泻或高血压，常提示药物暴露充分，可视为“早期生物学效应”，但正式疗效判断仍需以8周左右的影像复查为准。
甲苯磺酸索拉非尼片起什么作用
索拉非尼同时阻断肿瘤细胞增殖与新生血管形成：
索拉非尼同时阻断肿瘤细胞增殖与新生血管形成：
- 抑制细胞内CRAF、BRAF及其突变体，直接干扰RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，降低肿瘤细胞自我更新能力；
- 抑制细胞表面VEGFR-1/2/3、PDGFR-β、KIT、FLT-3、RET等酪氨酸激酶，减少内皮细胞迁移与微血管密度，从而“饿死”肿瘤。
在HCC、RCC、DTC三种模型中，索拉非尼均显著降低肿瘤微血管面积，并诱导癌细胞凋亡，实现“双通道”抗肿瘤效应。
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