帕唑帕尼的疗效如何
帕唑帕尼的疗效如何
帕唑帕尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR-1/2/3)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α/β)以及c-KIT等关键通路,通过阻断肿瘤血管生成来抑制肿瘤生长与转移。临床数据显示,在晚期肾细胞癌(RCC)一线治疗中,帕唑帕尼可将中位无进展生存期(PFS)延长至9.2–11.1个月,显著优于安慰剂组的4.2个月;在既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者中,中位PFS也较安慰剂提高约3个月,疾病控制率可达60%以上。此外,帕唑帕尼对肝细胞癌、卵巢癌等实体瘤亦表现出一定活性,但目前获批适应证仍以RCC与STS为主。
帕唑帕尼说明书
通用名:帕唑帕尼(pazopanib)
商品名:维全特、Votrient
剂型规格:200mg/片、400mg/片,常见包装为60片/盒
成分:盐酸帕唑帕尼,分子式C21H23N7O2S·HCl,分子量473.99
适应证:
商品名:维全特、Votrient
剂型规格:200mg/片、400mg/片,常见包装为60片/盒
成分:盐酸帕唑帕尼,分子式C21H23N7O2S·HCl,分子量473.99
适应证:
- 成人晚期肾细胞癌(RCC)一线或细胞因子治疗失败后;
- 既往接受化疗的晚期软组织肉瘤(STS)成人患者。
推荐剂量:每日一次800mg,整片吞服,不可掰碎或咀嚼,服药时间固定在同一时刻;若漏服且距下次服药不足12h,无需补服。
剂量调整:出现≥2级肝毒性或其他不可耐受毒性时,按200mg梯度递减,最低维持剂量为200mg/d;中度肝损患者起始剂量降至200mg/d,重度肝损患者不推荐使用。
禁忌与相互作用:禁与强CYP3A4抑制剂/诱导剂、质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂同服;避免葡萄柚及葡萄柚汁。
剂量调整:出现≥2级肝毒性或其他不可耐受毒性时,按200mg梯度递减,最低维持剂量为200mg/d;中度肝损患者起始剂量降至200mg/d,重度肝损患者不推荐使用。
禁忌与相互作用:禁与强CYP3A4抑制剂/诱导剂、质子泵抑制剂或H2受体拮抗剂同服;避免葡萄柚及葡萄柚汁。
帕唑帕尼需要空腹吃吗
必须空腹服用:服药时间应为餐前≥1h或餐后≥2h,以确保血药浓度稳定并降低毒性风险。高脂饮食可使帕唑帕尼的Cmax与AUC分别升高约2倍与4倍,显著增加肝毒性、高血压、蛋白尿等不良反应发生率。若患者因胃肠道不适难以耐受,可在医生指导下尝试餐后服药,但需权衡疗效下降与毒性增加的风险,且不得与油腻食物同服。每日固定时间空腹吞服整片,是维持稳态血药浓度、提高治疗成功率的关键措施之一。
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