依维莫司片效果怎么样
依维莫司片效果怎么样
依维莫司片是一种mTOR抑制剂,通过阻断哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路,抑制肿瘤细胞增殖与血管生成,在多种实体瘤中展现明确疗效。
- 晚期肾细胞癌:用于VEGF靶向治疗失败后的二线治疗,客观缓解率约10%-15%,疾病控制率可达60%以上,中位无进展生存期延长至4.9-5.5个月。
- 激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌:与依西美坦联合使用,可逆转内分泌耐药,中位无进展生存期延长至7.8个月,临床获益率约55%。
- 胰腺、胃肠道或肺来源的神经内分泌瘤:对进展期、分化良好的G1/G2级肿瘤,可显著延缓疾病进展,中位无进展生存期约11-13个月。
- 结节性硬化症相关室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA):可使肿瘤体积缩小≥50%,并减少相关癫痫发作频率。
常见不良反应包括口腔炎、皮疹、乏力、腹泻、血糖及血脂升高;需警惕的罕见但严重毒性为非感染性肺炎、血栓性微血管病、免疫抑制相关感染等,一旦出现呼吸困难、血尿或神经症状应立即就医。
依维莫司片怎么用
服用方式
- 标准剂量为10mg每日1次,每天固定时间整片吞服,不可掰碎或嚼碎;可与食物同服或空腹,但须保持“同一方式”服药以保证血药浓度稳定。
- 无法吞咽片剂者,可将10mg片置于约30ml水中轻搅7分钟至完全崩解后即刻饮尽,再用等量水冲洗杯壁并全部服用,确保剂量完整。
剂量调整
- 出现≥3级不良反应时,先暂停用药;恢复后按5mg每日1次起始,如仍不耐受可再降至2.5mg每日1次;若需低于2.5mg,可改为隔日给药。
- 合并强效CYP3A4/P-gp抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)时,起始剂量减至2.5mg每日1次;合并强效诱导剂(如利福平、卡马西平)时,可考虑加量至最大20mg每日1次,并依据血药浓度谷值(目标5-15ng/ml)进行个体化调整。
监测要点
- 启动前及治疗期间定期复查血常规、肝肾功能、空腹血糖、血脂;接受SEGA或癫痫治疗者还需监测依维莫司血药浓度。
- 治疗可持续至疾病进展或出现不可耐受毒性,停药需在医生指导下逐步进行,避免突然撤药导致反跳性增生。
依维莫司片成分
核心活性成分
- 每片含依维莫司(Everolimus)2.5mg、5mg或10mg,为白色至类白色椭圆形双凸薄膜衣片,一面刻有规格标识。
关键辅料与警示
- 乳糖148.5mg/片(5mg规格):存在Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的罕见遗传性疾病患者禁用。
- 其他辅料包括微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁和薄膜包衣预混剂,不含麸质与酒精。
- 制备口服混悬液时,片剂崩解后悬浮液可能对孕妇产生胚胎-胎儿毒性,应由非孕期成人戴手套操作,避免直接接触。
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