尼洛替尼胶囊怎么服用
尼洛替尼胶囊怎么服用
空腹、整粒、定时是尼洛替尼口服的三大铁律。
推荐剂量为每次400mg,每日2次,间隔约12h;服药前至少2h、服药后至少1h内禁止任何食物,仅可用一杯清水整粒吞服,不得打开、咀嚼或溶解胶囊。若确实存在吞咽困难,可将胶囊内容物一次性倒入1平茶匙苹果酱中,15min内搅匀并立即吞完,严禁使用其他食物或液体替代。
漏服时,切勿补服双倍剂量,按原计划时间继续即可;治疗期间禁止食用葡萄柚及其制品,并避免与质子泵抑制剂、H2受体阻滞剂同服,如必须合用,应间隔10h以上。
推荐剂量为每次400mg,每日2次,间隔约12h;服药前至少2h、服药后至少1h内禁止任何食物,仅可用一杯清水整粒吞服,不得打开、咀嚼或溶解胶囊。若确实存在吞咽困难,可将胶囊内容物一次性倒入1平茶匙苹果酱中,15min内搅匀并立即吞完,严禁使用其他食物或液体替代。
漏服时,切勿补服双倍剂量,按原计划时间继续即可;治疗期间禁止食用葡萄柚及其制品,并避免与质子泵抑制剂、H2受体阻滞剂同服,如必须合用,应间隔10h以上。
尼洛替尼胶囊禁忌人群
以下人群绝对禁用:
- 对尼洛替尼或任一辅料过敏者;
- 基线QTc>480ms、先天性长QT综合征或既往因药物出现尖端扭转型室速者;
- **低钾血症(<3.5mmol/L)或低镁血症(<0.74mmol/L)**未纠正者;
- 妊娠期及哺乳期女性;
- 总胆红素>1.5倍正常上限或ALT/AST>2.5倍正常上限的肝功能不全者;
- 遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍患者(胶囊内含乳糖)。
此外,65岁以上或肾功能不全者虽无需常规减量,但需加强心电图及电解质监测;18岁以下儿童缺乏安全数据,不推荐使用。
伯瑞替尼肠溶胶囊的功效和作用
伯瑞替尼(Bosutinib)同属二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,其肠溶胶囊设计可减少胃酸破坏、降低胃肠刺激。
核心作用机制:
核心作用机制:
- 高选择性抑制BCR-ABL激酶,对伊马替尼耐药突变(如M351T、E255K/V、F359C/V等)仍保持纳摩尔级活性;
- 同时抑制Src家族激酶,干扰白血病细胞迁移与黏附,延缓疾病进展;
- 诱导Ph+白血病细胞凋亡,显著降低BCR-ABL转录水平,促使主要分子学缓解(MMR)率提高。
临床用于:
- 新诊断慢性期Ph+ CML成人患者的一线治疗;
- 对既往TKI耐药或不耐受的慢性、加速或急变期Ph+ CML患者的挽救治疗。
推荐剂量:500mg口服,每日1次,随餐整粒吞服,以减轻胃肠道反应并提高生物利用度;治疗期间需每周监测血常规、每月监测肝功能及定期评估骨髓细胞遗传学/分子学反应。
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