格索雷塞片的核心活性成分是格索雷塞(Garsorasib)，一种高选择性、共价型KRAS G12C抑制剂。其化学结构采用双甲基取代哌嗪片段，能量更低、构象更稳定，可在细胞内与突变蛋白的Switch Ⅱ口袋共价结合，从而持久阻断下游致癌信号。片剂规格统一为0.2g/片，薄膜衣表面一侧刻有“GSR”，另一侧刻有“200”，便于识别。辅料体系以微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁等常规口服固体制剂辅料为主，确保压片成型与释放特征，对任一成分过敏者绝对禁用。

国内批准的精准人群是**“既往至少接受过一种系统治疗后进展的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者”。该突变约占NSCLC的8–13%，传统化疗与免疫治疗响应有限。关键Ⅱ期注册研究给出客观缓解率(ORR)52%，疾病控制率(DCR)88.6%，中位无进展生存期(PFS)9.1个月，中位总生存期(OS)14.1个月，显示快速、深度且持久的肿瘤退缩。目前针对一线NSCLC、胰腺癌、结直肠癌**等拓展适应症的多中心试验正在进行，未来有望扩大受益人群。

肝功能监测：格索雷塞可诱导药物性肝损伤，发生率约1%。用药前需检测ALT、AST、总胆红素，首剂后每3周复查，持续3个月；后续每月1次。出现≥3级升高应暂停给药，按方案阶梯减量(600mg→400mg→200mg，每日两次)，必要时永久停用。

肺部事件预警：虽未报告典型间质性肺病，但1.3%病例出现1–2级非感染性肺炎。若患者新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热，须立即停药并做影像评估；确诊间质性肺病者不得再次使用。

生殖与避孕：动物研究提示胚胎–胎仔毒性，育龄女性治疗前需妊娠检测阴性，并在服药期间及末次剂量后120天内采用高效避孕；男性患者亦建议在治疗期间及末次剂量后120天内使用屏障避孕。

药物相互作用：格索雷塞主要经CYP3A代谢，与强CYP3A抑制剂或诱导剂合用需慎重；如必须合用，可考虑剂量调整或替代方案。同时避免与已知延长QT间期的药物叠加，防止潜在心律失常风险。

给药细节：推荐剂量600mg口服，每日两次，完整吞服、不可掰碎；可与食物同服或空腹，每日固定时间以维持稳态暴露。若漏服超过4小时，跳过该次，按原计划下一次给药，禁止双倍补服。