安罗替尼主要成分是什么
安罗替尼主要成分是什么
盐酸安罗替尼是其唯一活性成份，化学名：1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐，分子式C23H22FN3O3·2HCl，分子量480.3。该分子属于喹啉类小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过选择性占据VEGFR-2、PDGFR-β、FGFR1-4、c-Kit、Met等激酶的ATP结合口袋，阻断下游ERK1/2信号传导，从而抑制血管内皮细胞与周皮细胞增殖，切断肿瘤血供。
安罗替尼适应症有哪些
安罗替尼已获批9大适应症，横跨肺癌、肉瘤、甲状腺癌、子宫内膜癌等多个瘤种：
- 非小细胞肺癌（NSCLC）：既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的局部晚期/转移性患者；EGFR或ALK阳性者需先使用相应靶向药物并再次进展。
- 小细胞肺癌（SCLC）：既往≥2种化疗方案后进展或复发的三线治疗。
- 软组织肉瘤：腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤及含蒽环类化疗失败后其他晚期类型；2025年7月新增联合化疗一线方案获批，成为首个用于初治软组织肉瘤的TKI。
- 甲状腺髓样癌：无法手术的局部晚期或转移性患者单药治疗。
- 分化型甲状腺癌：放射性碘难治性进展期患者。
- 子宫内膜癌：既往系统治疗失败后进展期患者。
此外，联合免疫方案（安罗替尼+派安普利单抗、安罗替尼+贝莫苏拜单抗）用于晚期肝细胞癌、鳞状NSCLC一线及III期NSCLC巩固治疗的上市申请已获CDE受理，适应症版图仍在扩大。
安罗替尼注意事项
出血与血栓：作用机制决定其可能增加出血、血栓/栓塞事件风险；中央型肺鳞癌伴大咯血病史、近期活动性出血、高度血栓风险患者禁用。
血压管理：高血压发生率>40%，治疗前需确认血压≤140/90mmHg，用药后每周监测，必要时启动或调整降压药；3级及以上高血压需暂停用药并减量。
剂量阶梯：标准剂量12mg每日1次，连服14天、停7天；若出现≥3级不良反应，首次降至10mg，仍不耐受可再降至8mg；最低有效剂量为8mg。
肝肾功能：轻-中度不全者慎用并密切监测；重度肝肾功能不全患者禁用。
食物与药物相互作用：避免同服柑橘、杨桃、葡萄柚等CYP3A4抑制剂，以防血药浓度升高；合并抗凝、抗血小板药物时需评估出血风险。
储存与给药：胶囊应整粒吞服，不得掰碎或溶解；遮光、密闭，25℃以下保存；育龄期男女需采取高效避孕措施，孕妇及哺乳期妇女禁用。
血压管理：高血压发生率>40%，治疗前需确认血压≤140/90mmHg，用药后每周监测，必要时启动或调整降压药；3级及以上高血压需暂停用药并减量。
剂量阶梯：标准剂量12mg每日1次，连服14天、停7天；若出现≥3级不良反应，首次降至10mg，仍不耐受可再降至8mg；最低有效剂量为8mg。
肝肾功能：轻-中度不全者慎用并密切监测；重度肝肾功能不全患者禁用。
食物与药物相互作用：避免同服柑橘、杨桃、葡萄柚等CYP3A4抑制剂，以防血药浓度升高；合并抗凝、抗血小板药物时需评估出血风险。
储存与给药：胶囊应整粒吞服，不得掰碎或溶解；遮光、密闭，25℃以下保存；育龄期男女需采取高效避孕措施，孕妇及哺乳期妇女禁用。
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