亮丙瑞林主要成分是什么

亮丙瑞林主要成分是什么

醋酸亮丙瑞林是临床唯一活性成分,其化学结构为人工合成的九肽,对应天然促性腺激素释放激素GnRH的5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺醋酸盐,分子式C59H84N16O12·C2H4O2,相对分子质量1269.5Da。微球冻干粉针另含生物可降解辅料——聚乳酸-羟基乙酸共聚物、甘露醇及少量明胶,共同构成缓释骨架,使药物在体内稳定释放达12-16周

亮丙瑞林适应症有哪些

  1. 前列腺癌:作为一线内分泌治疗,可迅速将睾酮降至去势水平(<50ng/dL),缓解骨痛、降低PSA,并可与放疗联合用于高危局限期患者
  2. 绝经前雌激素受体阳性乳腺癌:通过抑制雌激素至绝经后水平,降低复发风险,常用于化疗后或术后辅助治疗
  3. 子宫内膜异位症与子宫肌瘤:术前3-6个月使用可缩小病灶、减少出血,术后继续用药能降低复发率并提高妊娠率
  4. 中枢性性早熟:对8岁前女童、9岁前男童,按体重一次皮下注射30μg/kg,每4周1次,可延缓骨龄进展,改善最终身高

亮丙瑞林注意事项

  • 首次治疗“点火效应”:给药后1-2周内可能出现骨痛、血尿、阴道点滴出血或乳腺胀痛,需提前告知患者,一般2-4周自行缓解
  • 骨密度监测:连续用药超过6个月者,腰椎骨量平均年丢失3-8%,建议补充钙剂1000-1200mg/d及维生素D800IU,并每12个月行DXA检查
  • 代谢与心血管:可致空腹血糖升高、LDL增加,糖尿病或高脂血症患者应加强血糖、血脂监测,必要时调整降糖、降脂方案
  • 注射部位:微球悬浊液须肌内深部注射,避免揉搓,防止局部硬结或无菌脓肿;若出现持续红肿热痛,应就医评估。
  • 禁忌人群:已知对GnRH激动剂过敏、妊娠或可能怀孕、未确诊的异常子宫出血者禁用;哺乳期妇女用药应权衡利弊

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