马来酸吡咯替尼片主要成分是什么
马来酸吡咯替尼片主要成分是什么
马来酸吡咯替尼片的活性成分为吡咯替尼马来酸盐,化学全称为**(R,E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙烯酰胺马来酸盐(1:2),分子式C₃₂H₃₁ClN₆O₃·2C₄H₄O₄**,分子量815.22。该片剂为薄膜衣剂型,去包衣后显黄色,规格按吡咯替尼计有80mg与160mg两种。
马来酸吡咯替尼片适应症有哪些
本品联合卡培他滨适用于表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或已接受曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者。使用前提为患者已接受过蒽环类或紫杉类化疗。该适应症基于一项128例患者的Ⅱ期临床试验获得有条件批准,并需在后续确证性试验中进一步验证临床获益。
马来酸吡咯替尼片注意事项
- HER2检测:治疗前必须使用经充分验证的检测方法确认HER2阳性状态,仅可用于HER2阳性乳腺癌患者。
- 肝功能监测:治疗前及治疗期间每6周检测ALT、AST、碱性磷酸酶、胆红素等,出现转氨酶升高>3倍ULN或黄疸应暂停给药,必要时给予护肝治疗。
- 心脏安全:基线及用药期间定期监测心电图,关注QT间期变化;出现心悸、晕厥立即就医;避免与抗心律失常药、三环类抗抑郁药等可延长QT间期药物联用。
- 腹泻管理:腹泻发生率96.9%,多为1-2级;一旦出现大便性状变软或频率增加,应立即开始抗腹泻治疗(如洛哌丁胺、蒙脱石散),并补充电解质。
- 皮肤护理:常见手足综合征(疼痛性红斑、肿胀、溃疡),建议日常使用润肤霜、避免摩擦与压力,防止继发感染。
- 药物相互作用:禁止与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用,以免血药浓度显著波动;避免同时应用对乙酰氨基酚等肝毒性药物。
- 避孕与妊娠:育龄女性在服药期间及停药后至少8周内需采取高效避孕;妊娠期用药可能对胎儿造成发育障碍或严重畸形。
- 贮藏条件:密封,25℃以下干燥处保存,启封后不得超过1个月。
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