泽布替尼胶囊怎么服用
泽布替尼胶囊怎么服用
泽布替尼为口服BTK抑制剂,必须整粒吞服,用常温水送下,不可掰开、咀嚼或溶解胶囊内容物。推荐剂量为160mg,每日两次(相当于每次2粒80mg规格),或一次性320mg,每日一次;两次服药间隔约12h,尽量固定在每日同一时间,以维持稳态血药浓度。
- 漏服处理:若当天记起,可立即补服;若已接近下一次用药时间,则跳过漏服剂量,严禁加倍服用。
- 饮食关系:餐前或餐后均可,但高脂肪餐可能增加暴露量,建议保持每日饮食模式一致。
- 联合用药:若必须合并强效CYP3A抑制剂(如克拉霉素、酮康唑),剂量需降至80mg,每日一次;若合并中效CYP3A抑制剂,降至80mg,每日两次;与强或中效诱导剂(如利福平、卡马西平)同用时应避免,或考虑加量至320mg,每日两次并密切监测疗效与毒性。
泽布替尼胶囊禁忌人群
- 对泽布替尼或任一辅料发生过速发过敏/类速发过敏反应者绝对禁用。
- 妊娠与哺乳期:缺乏充分人群数据,动物实验显示胚胎-胎仔毒性,妊娠期内禁用;哺乳期需权衡利弊,建议停药或停止哺乳。
- 重度肝功能不全(Child-Pugh C):尚无安全数据,应避免使用;轻-中度损伤者需减量并加强监测。
- 活动性出血、重大手术前后7d、华法林联合治疗:因泽布替尼可抑制血小板聚集,显著增加出血风险,需评估获益-风险比,必要时暂停或替换方案。
- 乙型肝炎病毒携带者或既往感染者:可引发病毒再激活,启动治疗前须筛查HBsAg、HBV-DNA,阳性者需预防性抗病毒并定期监测。
卡培他滨片的功效和作用
卡培他滨为口服氟嘧啶前药,在体内经三步酶促反应转化为5-FU,主要在肿瘤组织内选择性活化,浓度可比血浆高3.2倍,实现“靶向”化疗。
核心适应证
- 结直肠癌:
– Dukes C期结肠癌术后单药辅助;
– 转移性结直肠癌一线,可单药或与奥沙利铂组成XELOX方案。 - 胃癌:
– 不可切除晚期或转移性胃癌一线;
– Ⅱ/Ⅲ期胃腺癌术后辅助,可与奥沙利铂联合。
作用机制与优势
通过抑制胸苷酸合酶,阻断DNA合成,导致S期细胞凋亡;口服给药避免了持续静脉插管,等效于持续输注5-FU,且骨髓抑制相对较轻,更适合门诊维持治疗。
通过抑制胸苷酸合酶,阻断DNA合成,导致S期细胞凋亡;口服给药避免了持续静脉插管,等效于持续输注5-FU,且骨髓抑制相对较轻,更适合门诊维持治疗。
关键用药提示
- 标准剂量:1000–1250mg/m²,每日两次,餐后30min吞服,连服14天,休7天,21天为一周期;肾功能下降(CrCl 30–50mL/min)需减量25%。
- 禁忌:已知对5-FU或卡培他滨过敏、二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷、严重肾功能损害(CrCl<30mL/min)、妊娠及哺乳。
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