拉罗替尼什么时候吃效果好
拉罗替尼什么时候吃效果好
成人和体表面积≥1.0㎡的儿童推荐剂量为100mg/次,每日2次,两次间隔约12h。药代动力学半衰期约6–8h,因此固定时间、定时口服是维持稳态血药浓度的关键;可空腹或与食物同服,但高脂肪餐会延迟吸收,建议避开高脂饮食前后1h。若漏服且距下次服药>6h,可立即补服;若≤6h则跳过,严禁双倍补服。胶囊需整粒吞服,不可掰碎、咀嚼或溶解,以防血药浓度骤升或不足而影响疗效。
拉罗替尼耐药时间多久
临床中位无进展生存期(mPFS)约35.2个月,但个体差异显著;部分患者半年至1年即进展,也有患者持续有效>3年。耐药机制以NTRK二级突变最常见,包括TRKA-G595R、TRKC-G623R/G696A/F617L等,这些突变降低药物结合力;旁路激活(如MET、BRAF扩增)亦可见。出现影像学进展或新症状时应立即复做基因检测,明确突变位点后可改用二代TRK抑制剂(如塞曲替尼)或联合靶向方案。
拉罗替尼的副作用及处理方法
整体耐受良好,93%不良反应为1–2级。最常见:
- 肝酶升高:ALT/AST>5×ULN时暂停用药,待恢复至≤1级后以原剂量或降一级重启;若4周内未降至≤1级则永久停药。
- 神经系统症状(头晕、感觉异常):出现2级及以上应评估跌倒风险,必要时减至75mg/次;3级持续>4周需考虑停药。
- 胃肠道反应(恶心、腹泻、呕吐):1–2级可对症给予止吐或洛哌丁胺,分次小餐、避免辛辣;3级腹泻或持续2级>48h应暂停并减量。
- 血液学毒性:中性粒细胞<1.0×10⁹/L或Hb<80g/L时暂停,恢复后减量25%重启。
- 疲劳、水肿:建议记录每日活动量,适度运动、限盐摄入;2级以上水肿可短期使用利尿剂并考虑剂量调整。
整个治疗周期内每4–8周复查肝功、血常规及影像学,建立副作用记录表,动态评估风险-获益比,确保在最大疗效与可耐受毒性之间取得平衡。
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