卡博替尼使用说明

来源:觅健 2025-09-12 09:40:19

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关键词：卡博替尼肾细胞癌肝癌甲状腺髓样癌骨转移

卡博替尼是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过阻断MET、VEGFR2、RET、AXL等信号通路，抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞增殖与转移。该药需在空腹状态下服用，即服药前至少2小时、服药后至少1小时内不进食，以避免高脂饮食使血药浓度升高约40%，增加不良反应风险。

剂型与规格：卡博替尼有两种商品化制剂——胶囊剂型Cometriq（用于甲状腺髓样癌）与片剂剂型Cabometyx（用于肾细胞癌、肝癌等）。片剂规格为20mg、40mg、60mg，应整片吞服，不可掰碎或咀嚼。

药物相互作用：卡博替尼为CYP3A4底物，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、利托那韦、葡萄柚汁）合用时，血药浓度显著升高，需将剂量减少20mg；与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）合用则可能降低疗效，应避免或调整剂量。

肝肾功能不全患者：轻中度肝损伤可使卡博替尼暴露量增加81%，肾损伤增加31%，需密切监测毒性；重度肝肾功能不全者缺乏安全性数据，不推荐使用。

卡博替尼因其多靶点广谱抗肿瘤活性，已被批准用于多种实体瘤的治疗，尤其在骨转移控制方面表现突出，被称为靶向药中的“万金油”。

1. 肾细胞癌（RCC）
卡博替尼是晚期肾癌一线治疗标准药物之一，适用于中高危转移性或不可切除性肾细胞癌。在CABOSUN研究中，卡博替尼较舒尼替尼显著延长无进展生存期（PFS：8.2个月 vs 5.6个月），并提高客观缓解率（46% vs 18%）。

2. 肝细胞癌（HCC）
适用于既往接受过索拉非尼治疗的晚期肝癌患者。在CELESTIAL研究中，卡博替尼较安慰剂显著延长总生存期（10.2个月 vs 8.0个月），死亡风险下降24%。

3. 甲状腺髓样癌（MTC）
卡博替尼最早获批用于进展性、转移性甲状腺髓样癌。在III期EXAM研究中，卡博替尼较安慰剂显著延长无进展生存期（11.2个月 vs 4.0个月），RET M918T突变患者总生存期从18.9个月延长至44.3个月。

4. 非小细胞肺癌（NSCLC）
适用于RET重排阳性或C-MET扩增的晚期NSCLC患者。在RET阳性亚组中，卡博替尼客观缓解率可达28%，肿瘤控制率接近100%。

5. 其他探索性适应症
卡博替尼在软组织肉瘤、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中显示一定疗效，尤其在骨转移控制方面具有独特优势。

卡博替尼的推荐剂量因适应症不同而异，需严格区分剂型与适应症，不可混用Cometriq与Cabometyx。

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适应症	推荐剂量	剂型	备注
肾细胞癌（RCC）	60mg口服，每日一次	Cabometyx片剂	可联合纳武利尤单抗使用，联合方案中卡博替尼剂量为40mg每日一次
肝细胞癌（HCC）	60mg口服，每日一次	Cabometyx片剂	仅限Child-Pugh A级患者，需既往接受过索拉非尼治疗
甲状腺髓样癌（MTC）	140mg口服，每日一次	Cometriq胶囊	为初始获批剂量，基于早期I期研究的最大耐受剂量

剂量调整原则：

若出现不可耐受的2级或3级以上不良反应，应暂停用药，待毒性恢复至**≤1级后，以20mg为单位逐步减量**，最低可减至20mg每日一次。
与强效CYP3A4抑制剂合用时，起始剂量减少20mg；与诱导剂合用时，可考虑增加20mg，但不超过最大推荐剂量。