色瑞替尼的注意事项
色瑞替尼的注意事项
1. 严重胃肠道毒性
服用色瑞替尼的患者中，约95%会出现腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%达3/4级重度。若对症治疗无效，需立即减量或暂停用药。
服用色瑞替尼的患者中，约95%会出现腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%达3/4级重度。若对症治疗无效，需立即减量或暂停用药。
2. 肝毒性监测
每月至少检查一次肝功能；ALT或AST升高至5×ULN以上时，应停药直至恢复至≤2.5×ULN，再按减量方案重启。
每月至少检查一次肝功能；ALT或AST升高至5×ULN以上时，应停药直至恢复至≤2.5×ULN，再按减量方案重启。
3. 间质性肺病/肺炎
发生率约4%，一旦确诊治疗相关性ILD/肺炎，需永久停药。
发生率约4%，一旦确诊治疗相关性ILD/肺炎，需永久停药。
4. QT间期延长
基线即有心衰、缓慢性心律失常、电解质异常或合并使用已知延长QT药物者，需每3个月复查心电图与电解质；若QTc＞500ms，应停药直至QTc≤481ms，再考虑减量。
基线即有心衰、缓慢性心律失常、电解质异常或合并使用已知延长QT药物者，需每3个月复查心电图与电解质；若QTc＞500ms，应停药直至QTc≤481ms，再考虑减量。
5. 药物-食物相互作用
禁止同时摄入葡萄柚/葡萄柚汁；避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或含铝镁抗酸药同服，以免显著降低生物利用度。
禁止同时摄入葡萄柚/葡萄柚汁；避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂或含铝镁抗酸药同服，以免显著降低生物利用度。
色瑞替尼可以空腹服用吗
历史剂量：750mg空腹
早期Ⅰ/Ⅱ期研究采用每日一次750mg空腹（餐前≥1h或餐后≥2h）给药，疗效明确，但**≥3级胃肠道不良反应高达38%**，导致36%患者需减量。
早期Ⅰ/Ⅱ期研究采用每日一次750mg空腹（餐前≥1h或餐后≥2h）给药，疗效明确，但**≥3级胃肠道不良反应高达38%**，导致36%患者需减量。
优化方案：450mg随餐
Ⅲ期ASCEND-8研究证实，每日450mg随餐服用可达到与750mg空腹相似的全身暴露量，同时**≥3级胃肠道毒性降至3%以下**。
Ⅲ期ASCEND-8研究证实，每日450mg随餐服用可达到与750mg空腹相似的全身暴露量，同时**≥3级胃肠道毒性降至3%以下**。
- ORR：82.8% vs 76.9%（450mg随餐 vs 750mg空腹）
- 24个月PFS率：58.9% vs 22.0%
- 中位OS：未达到 vs 70.9%（36个月）
临床建议
现行指南已将450mg随餐列为首选方案；若患者已起始750mg空腹且耐受良好，可继续维持，但出现胃肠道不耐受时应立即调整为450mg随餐。
现行指南已将450mg随餐列为首选方案；若患者已起始750mg空腹且耐受良好，可继续维持，但出现胃肠道不耐受时应立即调整为450mg随餐。
布加替尼的吃法
1. 起始剂量与递增方案
- 第1-7天：90mg口服，每日一次
- 第8天起：若耐受良好，增量至180mg每日一次，直至疾病进展或不可耐受
2. 服药时间
可与食物同服或空腹，保持每天同一时间段服药以维持稳态血药浓度；胶囊应整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解。
可与食物同服或空腹，保持每天同一时间段服药以维持稳态血药浓度；胶囊应整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解。
3. 漏服与呕吐处理
- 漏服≥12h：立即补服
- 漏服＜12h：跳过漏服剂量，下次按原计划
- 服药后呕吐：当日不再补服，次日继续原计划剂量
4. 特殊人群调整
- 中度肝损害（Child-Pugh B）：起始90mg，7天后若耐受，可谨慎增至180mg
- 重度肝损害（Child-Pugh C）：不推荐
- 肾功能不全：轻-中度无需调整；重度（CrCl＜30mL/min）缺乏数据，需慎用
5. 监测重点
- 前3个月每2周、其后每3个月监测血压、心率、视力及肺部症状
- 高血糖：尤其糖尿病患者，需首月每周监测空腹血糖
- 心动过缓：合并β受体阻滞剂或维拉帕米等药物时，需定期ECG
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