内分泌治疗有了新选择
副作用更少，这类内分泌治疗有了新选择！70%的乳腺癌活得更久
1079033
觅健福利君
2023-09-22
氟维司群药物是目前国内唯一上市的选择性雌激素受体下调剂（SERD）内分泌药物[1]。在独霸二十年市场之后，因专利到期而显得有些“英雄垂暮”的氟维司群，继首款SERD口服药Elacestrant（艾拉司群）之后，有望将迎来另一位新“战友”——D-0502。
01
SERD药物打开乳腺癌内分泌“耐药”之门
在介绍D-0502药物之前，我们有必要先聊聊乳腺癌内分泌药，这样有助于觅友们更好地了解它。
雌激素受体阳性乳腺癌占所有乳腺癌的70%，内分泌治疗是这个亚型乳腺癌的主要治疗手段[1]。
根据药物作用机理，目前乳腺癌内分泌治疗药物大致可分为4类[2]：
雌激素受体调节剂（SERM）
代表药物为他莫昔芬、托瑞米芬
雌激素受体下调剂（SERD）
代表药物主要是氟维司群
芳香化酶抑制剂（AI）
卵巢功能抑制剂（OFS）
代表药物为戈舍瑞林和和亮丙瑞林。
不过，使用上述内分泌药物尤其是芳香化酶抑制剂治疗，大部分的乳腺癌患者会因为出现ESR1突变而产生耐药[3]。
ESR1突变的ER阳性晚期乳腺癌预后较差。氟维司群的面世使这一难题得到了很好的解决。氟维司群可高亲和力地结合、阻断并下调ER（包括突变的ERα蛋白），从而达到抑制肿瘤的作用[4]。
图片来源：摄图网
但氟维司群也有不完美之处。首先，氟维司群需要肌肉注射，也就是打针，需要每月到医院进行注射，使用相对不方便。其次，目前批准的氟维司群剂量为500mg，高剂量的氟维司群可能会实现更好的雌激素降解，但肌内注射的给药途径限制了氟维司群加量的可能[5]。
正因如此，科学家在努力研发生物利用度更高、且可以口服的选择性雌激素受体降解剂，D-0502就是其中之一。氟维司群这“一枝独秀”的局面正在改变。
更多问题可点击此处咨询觅健陶老师
02
D-0502药物是什么来头？
D-0502是益方生物自主研发的一种可通过口服方式给药的选择性雌激素受体降解剂（SERD）药物，同时也是一个雌激素受体拮抗剂。D-0502延续了氟维司群的优点，但比氟维司群“更上一层楼”，其生物利用度更高、受体降解能力更强。
它主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌。
D-0502可以有效地阻断ER受体信号通路，诱导其降解，从而抑制肿瘤细胞的增殖，还可以抑制ESR1突变（一种导致内分泌治疗耐药的常见基因缺陷），提高了后续内分泌治疗的疗效，为携带ESR1突变患者带来了希望。
03
D-0502口服药安全性良好
对于患者而言，一款新药开发出来后，最想了解的除了疗效，就是安全性。
独霸SERD靶点二十年的氟维司群，如今已过专利保护期，它的一些缺点和弊端变得更加不容忽视——氟维司群只能肌肉注射给药，不仅限制了该药物与靶点的结合与效力，且可及性欠佳。
图片来源：摄图网
D-0502正是人们所期待的样子。根据益方生物公开资料，临床前研究和临床试验显示，D-0502口服给药的方式让药物也更加稳定，效果更好；安全性好，没有出现同类在研产品产生的视力障碍、心跳过缓、骨髓抑制等副作用[6]。
总而言之，D-0502口服药用药简便，为患者提供了一个痛苦更少的治疗选择，同时也提高了患者治疗的依从性及耐受性。
根据D-0502在过往一期和二期试验临床研究中，展现出更好的生物利用度和安全性[6]。目前，D-0502正在中国和美国同步开展多中心的三期临床试验。
目的在于对比D-0502与氟维司群在既往经治ER阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中的有效性和安全性。对于这几类乳腺癌病友是一个好消息。
END
希望SERD口服药D-0502在临床研究中进展顺利，早日为乳腺癌患者带来更多治疗选择
收藏
回复(1)举报
参与评论
评论列表
按投票顺序
糖果姨谢谢分享
举报
2023-09-25 10:33:44 有用(0)
回复(0)
相关推荐
热点推荐
2013-11-19 14:23:04
爸爸确诊病情已经有11个多月了。一共做了8次大化疗，2次小化疗，以及35次放疗，上月返医院检查“瘤子”没有了。这一路走来，有多少的艰辛与泪水。在这里与大家分享爸爸的治疗过程。起初，拿到病例报告的时候，
2013-11-19 14:31:01
妈妈患肺癌已经有三年了，这三年来一直在接受治疗到现在，下面是妈妈检查以及治疗的过程。2010年10月，妈妈体检出肺癌IV期，纵隔淋巴转移，肝部转移，去省肿瘤医院复查，做了PET-CT，结果一样，省肿瘤
2013-11-19 15:04:43
2011年11月，妈妈被诊断肺癌，我在网上浏览了很多帖子，学到了很多，看到了一批又一批共同奋斗在抗癌战线上的战友。这15个月走下来，越来越体会到抗癌之路的艰辛，今天发个帖子，记录一下妈妈的治疗经过，也
热门帖子
今日推荐
