奥西替尼耐药选择3759

AZD3759有很好的血脑屏障透过能力，针对非小细胞肺癌EGFR突变患者，新发布在国际权威杂志的文献报道了该药的I期临床试验，评估了该药的安全性、耐受性、药代动力学和疗效。

这一临床试验包含澳大利亚、韩国、台湾、和美国的11个医院，入组的皆为组织病理学确认且存在EGFR突变的非小细胞肺癌患者。我带大家一起看看数据。

剂量递增：29名患者在接受EGFR靶向药物治疗病情进展后，开始使用AZD3759治疗，分别是每天两次，每次50mg、100mg、200mg、300mg、或500mg。3名患者使用500mg的计量，其中2名出现剂量限制性毒性，2级的黏膜炎。

剂量延伸：该组包含38名患者，特征是出现脑实质或者脑膜转移的患者且从未进行过EGFR靶向药物治疗，或者脑膜转移但经过其他EGFR靶向药物治疗的患者，患者使用的计量为200mg或300mg，每天两次。

药物相关毒性

在剂量延伸阶段，也就是患者使用200mg或300mg的AZD3759，药物相关的任何级别的皮肤、胃肠道疾病的概率是92%和76%，其中200mg剂量组的一名患者因副反应而终止治疗（丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高），300mg剂量组的两名患者因3级腹泻和3级皮疹而停止治疗。具体的副反应和比例参见下表。

研究结果表明，使用AZD3759的计量推荐为200mg，每天两次，这种剂量方式的安全性、副作用是可控的。