TAK788

关于 Mobocertinib （ TAK-788 ）

Mobocertinib是一种强效小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够有针对性地靶向作用于EGFR和HER2 20号外显子插入突变。2019年，FDA已授予mobocertinib孤儿药资格（ODD），用于治疗携带HER2突变或EGFR突变（20号外显子插入突变）的肺癌患者。

目前针对mobocertinib开展的1/2期临床试验旨在评估其疗效和安全性，受试者为携带EGFR 20号外显子插入突变的经治患者（160mg，每日口服一次）。数据显示，携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者在接受mobocertinib治疗后，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，客观缓解率（ORR）为43%（n=12/28）。研究中，mobocertinib的安全性可控（N=72）。最常见的不良反应包括腹泻（85%）、恶心（43%）、皮疹（36%）、呕吐（29%）和食欲下降（25%）。上述研究结果在2019年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发布。

其他类型癌症患者群体。Mobocertinib属于在研药物，其疗效和安全性尚未确定。