晚期乳腺癌吡咯替尼药动学影响因素

2021年1月20日，欧洲药物科学联盟《欧洲药物科学杂志》在线发表上海交通大学附属胸科医院、复旦大学附属华山医院、恒瑞医药的研究报告，对吡咯替尼的群体药物代谢动力学（给予标准剂量药物时，血药浓度在个体之间的变异性与个体的各种相关变量如年龄、性别、身高、体重、疾病状态等之间的关系）进行分析，并评估患者特征对吡咯替尼药物代谢动力学的影响。

　　结果，一级吸收和消除单室模型可充分描述吡咯替尼的药物代谢动力学。

　　虽然患者年龄和总蛋白质水平可影响吡咯替尼的表观分布，但是影响程度有限。

　　思密达等蒙脱石止泻药对吡咯替尼的生物利用度具有重大影响，可使吡咯替尼的生物利用度降低50.3%。

　　卡培他滨与吡咯替尼之间未见药物代谢动力学相互作用。

　　因此，该研究首次建立了吡咯替尼的群体药物代谢动力学模型，可确定患者特征对吡咯替尼药物代谢动力学的影响。虽然患者年龄和总蛋白质水平可显著影响吡咯替尼的表观分布，但是影响程度有限，故不推荐剂量调整。此外，思密达等蒙脱石止泻药可使吡咯替尼的生物利用度降低至少一半，可能影响疗效。