揭开azd3759的面纱——易瑞沙入脑版
一、azd3759简介
当T790M类药耐药之后,azd3759进入大家视野,大家寄希望于azd3759是9291的后续药。但实际情况是,虽然azd3759有些病友有效果,但大多数病友实际使用效果并不好。
azd3759到底是个什么药,大家争议也比较大。直到今天百度看到azd3759的分子结构式的时候,我才恍然大悟,azd3759显然就是易瑞沙的入脑版。
很明显吧?除了尾巴有点改变以利于入脑之外,其他部分和易瑞沙基本一样。
如果我估计没错的话,这是易瑞沙研究人员的衍生研究成果。阿斯利康当初把易瑞沙的设计剂量定得偏低,难以入脑,在和特罗凯的入脑效果对比中处于劣势。于是把易瑞沙改动一下,提高入脑能力,于是azd3759诞生了。
二、azd3759的适用范围
易瑞沙的入脑版,理解这点,我们就很容易理解其主要用途:入脑+抑制EGFR。
1、如果没有脑转的患者,就不必上azd3759。有着成本更低的易瑞沙、特罗凯,控制体内的EGFR轮不到azd3759。
2、如果特罗凯能入脑,则成本考虑,控制脑部的EGFR也轮不到azd3759。
3、如果体内已经“EGFR+T790M”双突变,脑部只有EGFR突变的话,可以用4002联azd3759,如果体内EGFR不够力的话再联点易或特。
4、如果脑部也已经“EGFR+T790M”双突变,9291能入脑但9291的EGFR攻击范围不够广而需要联EGFR类药的话,可以用9291联azd3759。
我估计“莉”最初用azd3759效果不是很理想,直到半个月后联9291就一星期不到症状完全改善,估计就属于脑部耐药癌细胞在9291的EGFR攻击范围之外需要联EGFR类药的情况。
5、由于299804虽然容易入脑但通常控制不住体内,所以估计azd3759会把299804的位置挤下一位。
不过,类似于易、特耐药后2992由于药性差异而能短期有效,我猜测azd3759耐药后299804可能也有机会短期有效。
三、剂量
从临床数据来看,估计要上到每天100mg*2次或更高。参考易瑞沙,估计azd3759的最大耐受剂量可能会在每天1000mg。
目前azd3759仍处于试药初期,具体剂量仍需要大家不断摸索。
四、虽然azd3759并不属于9291的后续药,低于大家的期望,但在EGFR类药入脑方面azd3759也是一个明显的补充,应该有不少病友会受益
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不知道这个什么时候能上市?
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2019-05-20 16:45:57 有用(0)
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谢谢分享!又长知识了,收藏起来慢慢研究


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2019-05-20 20:51:51 有用(0)
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谢谢分享
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2019-05-21 00:21:03 有用(0)
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我感觉也是入脑版的易瑞沙,就是不知道怎么买
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2019-08-20 08:38:10 有用(0)
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这位大神牛,向您顶礼,想请教一下,我母亲就是脑部进展了,肺部原发病灶反而很好了,我们9291已经用了40多个月,常规量用了整整3年,加量又用了半年,现在是用了3759,不知道是不是对症,还有想请教贝伐打的获益性大吗?好像不能报销,只打过一次停了,费用要9000多,挺吃不消的,盼复,感恩您
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2022-08-25 23:57:40 有用(0)
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