肺癌靶向药应用集锦

一、 表皮生长因子受体的酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）

EGFR-TKI药物对非小细胞肺癌（NSCLC）患者来说并不陌生，目前我国已上市的EGFR-TKI药物有易瑞沙、特罗凯、凯美纳、吉泰瑞、泰瑞沙这五种，并且部分药品已有相应的仿制药获批上市。这些药物主要适用于EGFR突变阳性的NSCLC患者，因此，在EGFR-TKI药物使用之前必须检测EGFR基因突变状态。

在中国，约50%的NSCLC患者携带EGFR突变，也就是说通过基因检测EGFR，有一半的患者能接受EGFR-TKI治疗。而且目前我国已上市的EGFR-TKI药物囊括了第一到第三代的EGFR-TKI，通过EGFR基因突变监测，给予不同的EGFR-TKI药物可显著延长患者的生存期。

二、 Met/ALK/ROS1多靶点蛋白激酶抑制剂

克唑替尼是Met/ALK/ROS1多靶点蛋白激酶抑制剂典型代表，而且也是目前我国唯一获得CFDA批准上市的该类药物，用于经CFDA批准的检测方法确定的ALK阳性和ROS1阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。由此可见，克唑替尼治疗之前进行ALK基因融合和ROS1基因融合检测至关重要。

ALK融合基因和ROS1融合基因是非小细胞肺癌中多见的基因变异类型，在NSCLC中的发生率分别为3-11%和2-4%，多发生于年轻、非吸烟的腺癌患者。

三、 血管生成抑制剂

血管生成在肿瘤生长、增殖和转移的过程中发挥着不可或缺的作用。血管生成抑制剂就是通过抑制如血管内皮生长因子（VEGF）等影响新生血管生成的主要因子从而达到抑制肿瘤的效果。贝伐单抗作为抗VEGF单克隆抗体，针对VEGF和VEGFR的靶向治疗，可有效改善非小细胞肺癌患者化疗后的整体生存期。

值得一提的是，VEGF在小细胞肺癌和非小细胞肺癌中均有表达，因此，该靶向药物的临床应用无需进行VEGF检测。

四、 三类靶向药物，三个检测靶点