常见癌症的二十种靶向药物和不良反应

是药三分毒这个说法可不分中西医，即使目前副作用较小的分子靶向药物，包括小分子激酶抑制剂、免疫药物PD-1抗体药物等使用后大部分患者还是会出现不良反应。下面将介绍部分常见癌种（非小细胞肺癌、乳腺癌、肠胃癌症等）的靶向药物适应证及毒副作用。

普遍常见的不良反应有三种：

1. 全身反应：乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

2. 胃肠道反应：腹泻很常见，主要为轻中度，严重者可出现脱水恶心。呕吐常见，常为轻中度，患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

TIPS：服用华法林者检查凝血原时间或 INR，防止发生出血、胃肠道出血。

3. 皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，还表现为红斑、干燥、瘙痒，中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑，偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

TIPS：靶向治疗患者用清水洗脸，不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤，避免刺激和皮疹。

除了这三种一般不良反应外，针对各种激酶抑制剂，还需要关注下面的不良反应。

非小细胞肺癌

非小细胞肺癌（NSCLC）靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

1. 吉非替尼（易瑞沙）

作用靶点：EGFR

治疗：EGFR 突变阳性或既往接受过化疗的 NSCLC

不良反应：结膜炎、间质性肺病

2. 厄洛替尼（特罗凯）

作用靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗：既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批）

不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常

3. 埃克替尼（凯美纳）

作用靶点：EGFR

治疗：既往化疗失败的 NSCLC

不良反应：较轻

4. 阿法替尼（吉泰瑞）

作用靶点：EGFR、HER2、HER4

治疗：NSCLC，HER2 阳性晚期乳腺癌

不良反应：肾损伤、QT 间期延长

5. 克唑替尼（赛可瑞）

作用靶点：ALK、cMET、RON

治疗：ALK 阳性 NSCLC

不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长

6. 色瑞替尼

作用靶点：ALK、IGF1R

治疗：对克唑替尼耐药的 NSCLC

不良反应：疲劳、肝毒性

乳腺癌

1. 拉帕替尼（泰立沙）

作用靶点：HER-1、HER-2

治疗：HER2 阳性乳腺癌

不良反应：肝毒性、LVEF 下降

2. 帕博西尼

作用靶点：CDK-4、CDK-6

治疗：HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

不良反应：骨髓抑制、血栓

胃肠肿瘤

1. 瑞格非尼（拜万戈）也可用于肝癌索拉非尼（多吉美）之后治疗使用。

作用靶点：VEGFR2、TIE

治疗：转移性结直肠癌，GIST

不良反应：出血、高血压

2. 阿帕替尼（艾坦）

作用靶点：VEGFR2

治疗：晚期胃癌

不良反应：出血，血小板降低

肾癌

1. 索拉非尼（多吉美）可用于肝癌靶向一线治疗使用。

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：不能手术的肾癌、肝癌

不良反应：手足综合征、低磷血症

2. 舒尼替尼（索坦）

作用靶点：VEGFR、DGFR

治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST

不良反应：全身乏力发热

3. 帕唑替尼

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应：肝毒性、头发脱色

4. 阿西替尼（英立达）

作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗：晚期肾癌

不良反应：高血压、血液高凝、胃肠穿孔

黑色素瘤

1. 威罗非尼

作用靶点：RAF V600E

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长

2. 达拉非尼

作用靶点：RAF V600E

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病

3. 曲美替尼

作用靶点：MEK-1、MEK-2

治疗：恶性黑色素瘤

不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病

甲状腺癌

1. 凡德他尼

作用靶点：EGFR、VEGFR

治疗：甲状腺髓样癌

不良反应：QT 间期延长、缺血性脑血管事件

2. 卡博替尼

作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗：转移性甲状腺髓样癌

不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压

3. 乐伐替尼

作用靶点：VEGFR

治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应：高血压、脑病