伊立替康使用说明

伊立替康使用说明

伊立替康(Irinotecan)是一种DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,主要通过阻断DNA复制过程,诱导肿瘤细胞凋亡。其活性代谢产物SN-38的细胞毒性是原型药物的100–1000倍,经肝脏UGT1A1酶代谢后由胆汁排泄
标准给药流程
  • 预处理:输注前30min静脉给予昂丹司琼8mg+地塞米松8mg;立即皮下注射阿托品0.25mg,预防急性胆碱能综合征
  • 溶媒与输注:350mg/m²稀释于250ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖,90min静脉输注,每21天重复,最多8周期
  • 居家止泻:首次水样便后口服洛哌丁胺2mg,每2h一次,持续至最后一次稀便后12h;>24h仍腹泻加用环丙沙星500mg bid
特殊人群
  • 肝损:总胆红素26–51µmol/L时剂量降至200mg/m²;>51µmol/L须个体化评估
  • 老龄或盆腔放疗史:起始剂量可下调至300mg/m²(最大600mg)

伊立替康用于什么癌症

FDA获批适应证
  1. 转移性结直肠癌:与5-FU/亚叶酸钙组成FOLFIRI方案,或联合卡培他滨组成XELIRI方案,用于一线或奥沙利铂失败后二线治疗,中位生存期可延长至24个月
  2. 胰腺导管腺癌:纳米脂质体伊立替康+5-FU/亚叶酸钙用于吉西他滨失败后二线治疗,2015年获FDA批准
临床常用超说明书适应证
  • 小细胞肺癌:伊立替康+顺铂替代传统依托泊苷+顺铂,可延长无进展生存期且骨髓抑制更轻
  • 复发性卵巢癌:与顺铂联用,Ⅱ期研究显示客观缓解率20–25%

伊立替康的推荐剂量是多少

单药三周方案
  • 标准剂量:350mg/m²,静脉输注90min,每21天重复;若前一周期出现3–4级腹泻或中性粒细胞<0.5×10⁹/L,后续减量至280mg/m²(降低20%)
联合方案示例
  • FOLFIRI:伊立替康180mg/m² d1,随后5-FU 400mg/m²静推+1200mg/m²持续46h泵注,亚叶酸钙400mg/m²,每14天重复
  • 剂量调整阈值:中性粒细胞<1.5×10⁹/L或血小板<100×10⁹/L时延迟给药;总胆红素1.5–3倍ULN减量50%,>3倍ULN停用
最大单次剂量:不论方案,单日上限700mg,以避免蓄积毒性

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