转乳腺癌必用药之紫杉醇

乳腺癌必用药

目前市面上有紫杉醇注射液、紫杉醇脂质体、紫杉醇白蛋白结合型三种紫杉类药物，主要区别在于递药系统辅料的不同。那么辅料赋予了各自怎样的特性呢？

一、不良反应方面

1.紫杉醇为白色晶体粉末，无臭、无味不溶于水，但易溶于有机溶剂。因此紫杉醇注射液辅料，采用聚氧乙基蓖麻油与无水乙醇的混合液。

药代动力学
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。
蛋白结合率89%～98%。
紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。
经肾清除只占总清除的1%～8%

由于聚氧乙基蓖麻油在体内会降解，会释放组胺引起过敏反应，即Ⅰ型变态反应，发生率为11%-20%，其中严重过敏反应发生率为2%。

过敏反应主要表现为：支气管痉挛性呼吸困难，胸闷气慌，面色潮红，低血压，血管神经性水肿，荨麻疹甚至休克。

反应与用药剂量大小无关，一般发生在第一次用药后最初1个小时内，严重反应常发生在用药后2-10分钟，因此用药前必须进行预处理：

1）用药前12h、6h分别口服地塞米松20mg或用药前静脉用地塞米松20mg。

2）用药前30-60分钟肌注苯海拉明40mg或其他同类药物
3）用药前30-60分钟静注西咪替丁400mg或雷尼替丁50mg。

2.紫杉醇脂质体
主要辅料为卵磷脂、胆固醇，苏氨酸、葡萄糖。不含聚氧乙基蓖麻油和无水酒精。

理论上无需预处理，但国内说明书仍要求在用药前30分钟给予静推地塞米松5-10mg、苯海拉明肌注40mg、西咪替丁静注或静滴100mg。

其中地塞米松用量，低于普通剂型的紫杉醇，降低了使用激素产生的不良反应发生率。

为什么要让脂质体和紫杉醇结合呢？这基于三方面因素：
1）紫杉醇为高度亲脂性药物，脂质体与之结合后，作为缓释载体可提高紫杉醇在体内的稳定性，延长紫杉醇在体内的循环时间，使其能充分进入肿瘤组织的血管。

2）脂质体可以漏出到癌组织周围的血管外空间，直接在生长的瘤体里释放药物,有效地抑制肿瘤细胞生长。
紫杉醇阳离子脂质体，可被肿瘤血管内皮细胞选择性摄取，具有肿瘤血管靶向性。

3）降低紫杉醇的毒性。大量临床试验证明，不仅过敏反应发生率低于普通剂型，血液毒性、肝毒性和心毒性均比普通剂型发生率低。

3.紫杉醇白蛋白结合型
白蛋白结合型是美国Abraxis公司研发的新一代紫杉醇药物，2005年在美国上市，2009年进入中国。
是一种新型、采用纳米技术，将药物结合于人血白蛋白，形成直径为130nm的颗粒，过敏反应发生率极低，无需预处理。血液毒性、消化道毒性及神经毒性均低于紫杉醇注射液及紫杉醇脂质体。

虽然三种药物的不良反应发生率逐渐递减，但紫杉醇作为细胞毒性药物，其血液毒性、胃肠道毒性及神经毒性均是共同的。
用药时，仍须严密监测血象，根据各自的致吐级别预防呕吐，监测患者外周神经情况。

总结一下：用药期间保护肝功能必须保持大便通畅，请多吃果蔬，必要时通便（我也会有便秘）。
还要注意过敏反应，严重时危险，所以防护措施还是要做足，及时就医！