伊尼妥单抗 (Inetetamab)
所有名称: Inetetamab 伊尼妥单抗 赛普汀
适应症: 伊尼妥单抗(赛普汀)适用于HER2阳性的转移性乳腺癌：与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。
注：
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2020年6月19日，三生制药宣布旗下三生国健自主研发的注射用伊尼妥单抗(商品名：赛普汀®)正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准，适用于HER2阳性，与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。这是中国自主研发上市的首个创新抗HER2单抗药物。
Fc段修饰，实现更强ADCC效应
与曲妥珠单抗相比，伊尼妥单抗具有相同的2个Fab段，各214个氨基酸，但是对Fc段进行了氨基酸修饰，同时进行了生产工艺优化。因此伊尼妥单抗与曲妥珠单抗的氨基酸序列不完全相同，并不是曲妥珠单抗单抗的生物类似药，而是中国自主研发并首个上市的创新抗HER2单抗。
经Fc段修饰后的伊尼妥单抗具有了更强的ADCC(抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用)效应。ADCC是单抗类药物治疗肿瘤的重要机制。从结构上看，单抗类药物的Fab段可特异性结合肿瘤细胞表面抗原;而其Fc段可与NK等细胞的Fcγ受体(FcγR)结合以刺激这些细胞释放多种效应因子杀伤肿瘤细胞，该过程即为ADCC效应。
注射用伊尼妥单抗(赛普汀)说明书
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
【药品名称】
通用名称: 注射用伊尼妥单抗
英文名称: Inetetamab for Injection
商品名称: 赛普汀
【药品成份】
活性成份为伊尼妥单抗，是重组抗人表皮生长因子受体-2 人源化单克隆抗体，由悬浮培养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞 CHO)生产，为 IgG1/k 型免疫球蛋白分子。
辅料：盐酸组氨酸、组氨酸、蔗糖、聚山梨酯 20。
【适应症】
本品适用于 HER2 阳性的转移性乳腺癌：与长春瑞滨联合治疗已接受过 1 个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。
【药品规格】
50mg/支
【用法用量】
HER2 检测
在使用本品治疗前，应进行 HER2 状态的检测。免疫组化(IHC)检测显示阳性( + + + )或免疫组化检测显示可疑阳性( + + )，并且荧光原位杂交(FISH)检测结果阳性的患者可以使用本品。
推荐剂量
伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量为 4 mg/kg，静脉滴注 90 分钟以上;维持剂量为 2 mg/kg，每周 1 次，如果在第一次滴注时患者耐受性良好，后续滴注可改为 30 分钟。严禁静脉推注或快速静脉注射。
长春瑞滨的推荐剂量为 25 mg/m2，第 1，8，15 天静脉滴注，在伊尼妥单抗输注后当天应用，每 28 天为 1 个周期。有关长春瑞滨用药的详细信息，请参见长春瑞滨的药品说明书。
使用说明
本品不含任何防腐剂，药液配制和静脉输液过程应遵守无菌操作原则。
首先，取本品每支加入 2.5 ml 灭菌注射用水，轻轻旋转溶解;根据患者体重计算给药剂量后抽取所需体积的溶液，缓慢注入 250 ml 0.9% 氯化钠注射液(不可使用 5% 葡萄糖注射液)，轻轻翻转混匀，供静脉滴注。严禁剧烈振摇!配制成的溶液为无色至微黄色透明溶液。 为防止微生物污染，药品溶解后的药液应马上使用。溶液滴注前应目测有无颗粒产生和/或变色。
【不良反应】
伊尼妥单抗联合长春瑞滨治疗转移性乳腺癌，最常见的副作用和不良反应有：
中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、发热、寒战、恶心、呕吐和转氨酶升高。
发生率>2%的3级及以上副作用和不良反应有：
中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。
与长春瑞滨单药组相比，伊尼妥单抗联合长春瑞滨治疗组发生率较高的不良反应包括：
发热、寒战、贫血和转氨酶升高，大部分均为1~2级的轻度不良事件;发生率较高的3~4级不良反应为：中性粒细胞减少和白细胞减少。
【药品禁忌】
禁用于已知对本品任一组份或中国仓鼠卵巢细胞表达蛋白过敏的患者。
【注意事项】
心脏毒性：
使用本品治疗的患者，特别是曾使用过蒽环类抗生素和环磷酰胺的患者，均应进行基线心脏功能评估，包括病史、体检、心电图、超声心动图或放射性心血管造影(MUGA)等，并记录基线左室射血分数(LVEF)。治疗期间所有患者应定期监测心脏功能，一般情况下每3个月测量LVEF一次。
若LVEF值相对基线下降>10%，并且下降至50%以下，则应暂停使用伊尼妥单抗，并在约3周内重复评估LVEF。若LVEF无改善，或进一步下降，或出现有临床意义的充血性心力衰竭，则强烈建议终止伊尼妥单抗用药，除非认为患者的获益大于风险。对于发生无症状心功能不全的患者，应频繁监测(如每6-8周一次)。若患者的左心室功能持续减退，但仍保持无症状，医师应考虑终止治疗，除非认为对个体患者的获益大于风险。
不推荐合并有以下疾病的患者使用本品：
• 充血性心力衰竭
• 高危、未控制心律失常
• 需要药物治疗的心绞痛
• 有临床意义的心瓣膜疾病
• 心电图提示透壁性心肌梗死
• 控制不佳的高血压
输注相关反应：
本品为蛋白类制品，使用过程中可能会发生输注相关反应。输注相关反应包括一系列症状，一般表现为发热、寒战，还偶见恶心、呕吐、疼痛(有时发生于肿瘤部位)、头痛、眩晕、呼吸困难、低血压、皮疹和乏力等症状。
所有发生呼吸困难或临床严重低血压的患者均应停止输注本品，同时给予相应药物治疗，治疗药物包括肾上腺素、糖皮质激素、苯海拉明、支气管扩张剂和氧气等。应密切监护患者并进行仔细评估，直至所有症状与体征得到完全缓解。强烈建议所有发生严重输注相关反应的患者永久停止使用本品。
肺部反应：
同类抗HER2单抗药物曲妥珠单抗在上市后的临床应用中有报告严重肺部反应事件，偶尔可导致死亡。已报告的事件有间质性肺病(包括肺浸润)、急性呼吸窘迫综合征、肺炎、非感染性肺炎、胸腔积液、呼吸窘迫、急性肺水肿和呼吸功能不全等。这些肺部反应可以是输注相关反应的一部分，也可能延迟发生。
导致间质性肺病的危险因素包括之前或正在合并使用其它已知可导致间质性肺病的抗肿瘤治疗，如紫杉烷类、吉西他滨、长春瑞滨和放疗等。因肿瘤进展或合并疾病导致静息状态呼吸困难的患者发生肺部反应的风险更高，此类患者不应接受本品治疗。
化疗诱导的中性粒细胞减少症加重：
在本品联合长春瑞滨治疗转移性乳腺癌的临床试验中，联合治疗组患者中性粒细胞减少的发生率较高(试验组比对照组：88.00% vs. 82.24%，其中3-4级发生率为71.11% vs. 53.27%)。
【特殊人群用药】
孕妇：
同类抗HER2单抗药物曲妥珠单抗在上市后临床应用中有报道，孕期使用曲妥珠单抗治疗出现羊水过少，某些病例还引起致死性胎儿肺发育不良。应告知患者怀孕期间使用本品可能会对胎儿造成伤害。如患者在本品治疗期间怀孕，需进行密切监测。对于怀孕期间使用过伊尼妥单抗治疗的妇女，应监测是否发生羊水减少等问题，如果发生羊水过少，则应在专科医生指导下进行相应检查和监测。
哺乳期妇女：
尚不清楚本品是否能分泌到人乳汁中，由于人免疫球蛋白(IgG) 可分泌到人乳汁中，对婴儿的潜在伤害未知，建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间停止母乳喂养。
儿童用药：
18岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确立。
老年用药：
伊尼妥单抗用于65岁及以上患者的经验有限。本品临床试验中年龄在65岁以上受试者的样本量较小，尚不足以判定老年患者的不良反应以及疗效是否不同于年轻患者。
【药品贮藏】
本品应置于2-8℃，避光干燥保存和运输。
【药品包装】
7ml中硼硅玻璃管制注射剂瓶包装，1支/盒。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字S20200012
【生产企业】
三生国健药业(上海)股份有限公司
【医保价格】
伊尼妥单抗(赛普汀)原价是1530/支，降价后590/支，2021年纳入国家医保乙类目录，伊尼妥单抗本次进入医保的适应症：限HER2阳性的转移性乳腺癌，与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。
伊尼妥单抗(赛普汀)用法用量说明：
HER2 检测
在使用本品治疗前，应进行 HER2 状态的检测。免疫组化(IHC)检测显示阳性( + + + )或免疫组化检测显示可疑阳性( + + )，并且荧光原位杂交(FISH)检测结果阳性的患者可以使用本品。
推荐剂量
伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量为 4 mg/kg，静脉滴注 90 分钟以上;维持剂量为 2 mg/kg，每周 1 次，如果在第一次滴注时患者耐受性良好，后续滴注可改为 30 分钟。严禁静脉推注或快速静脉注射。
长春瑞滨的推荐剂量为 25 mg/m2，第 1，8，15 天静脉滴注，在伊尼妥单抗输注后当天应用，每 28 天为 1 个周期。有关长春瑞滨用药的详细信息，请参见长春瑞滨的药品说明书。
使用说明
本品不含任何防腐剂，药液配制和静脉输液过程应遵守无菌操作原则。
首先，取本品每支加入 2.5 ml 灭菌注射用水，轻轻旋转溶解;根据患者体重计算给药剂量后抽取所需体积的溶液，缓慢注入 250 ml 0.9% 氯化钠注射液(不可使用 5% 葡萄糖注射液)，轻轻翻转混匀，供静脉滴注。严禁剧烈振摇!配制成的溶液为无色至微黄色透明溶液。 为防止微生物污染，药品溶解后的药液应马上使用。溶液滴注前应目测有无颗粒产生和/或变色。
耐药说明
【不良反应】
大约有369例转移性乳腺癌患者在临床试验中接受了伊尼妥单抗单药或联合给药治疗。伊尼妥单抗联合长春瑞滨用于HER2阳性转移性乳腺癌的安全性数据主要来自两项临床试验：一项在109例既往接受过化疗的转移性乳腺癌患者中开展的II期临床试验(其中72例患者使用伊尼妥单抗联合长春瑞滨);一项在341例既往接受过化疗的转移性乳腺癌患者中开展的III期临床试验(其中225例患者使用伊尼妥单抗联合长春瑞滨)。
伊尼妥单抗联合长春瑞滨用于转移性乳腺癌治疗中最常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、发热、寒战、恶心、呕吐和转氨酶升高。发生率>2%的3级及以上不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少。与长春瑞滨单药组相比，伊尼妥单抗联合长春瑞滨治疗组发生率较高的不良反应包括：发热、寒战、贫血和转氨酶升高，大部分均为1~2级的轻度不良事件;发生率较高的3~4级不良反应为中性粒细胞减少和白细胞减少。
不良反应列表
一项随机、开放、对照的III期临床研究比较了伊尼妥单抗联合长春瑞滨对比长春瑞滨治疗既往接受过1个或多个化疗方案的HER2阳性复发或转移性乳腺癌的安全性和有效性。表1列出了该研究治疗期间试验组发生率³1%的不良反应。
表1 III期临床研究中试验组发生率≥1%的药物不良反应
系统器官分类 不良反应 | 试验组 N=225 | 对照组 N=107 | ||
所有级别 | ≥3级 | 所有级别 | ≥3级 | |
血液及淋巴系统 | ||||
中性粒细胞减少 | 88.00% | 71.11% | 82.24% | 53.27% |
白细胞减少 | 86.67% | 60.44% | 81.31% | 45.79% |
贫血 | 56.89% | 7.56% | 36.45% | 6.54% |
骨髓抑制 | 10.67% | 5.78% | 4.67% | 1.87% |
血小板减少 | 9.78% | 2.22% | 8.41% | 2.80% |
血小板增多 | 2.67% | 0.44% | 0 | 0 |
全身性疾病及给药部位各种反应 | ||||
发热 | 36.44% | 1.78% | 10.28% | 0 |
寒战 | 15.56% | 0.89% | 0.93% | 0 |
乏力 | 13.78% | 0.44% | 14.95% | 0.93% |
疼痛 | 4.89% | 0 | 6.54% | 0 |
输液相关反应 | 1.33% | 0 | 0 | 0 |
畏寒 | 1.33% | 0 | 0 | 0 |
肝胆系统 | ||||
转氨酶升高 | 15.11% | 1.78% | 8.41% | 0.93% |
肝功能异常 | 7.56% | 0.89% | 6.54% | 0 |
血碱性磷酸酶升高 | 4.44% | 0 | 1.87% | 0.93% |
γ-谷氨酰转移酶升高 | 1.78% | 1.78% | 1.87% | 0.93% |
血胆红素异常 | 1.78% | 0 | 2.80% | 0 |
消化系统 | ||||
恶心，呕吐 | 15.11% | 0.44% | 14.02% | 0.93% |
便秘 | 4.89% | 0.89% | 4.67% | 0.93% |
腹痛 | 4.89% | 0 | 3.74% | 0 |
腹胀 | 4.00% | 0 | 0 | 0 |
腹泻 | 2.67% | 0 | 0.93% | 0 |
口腔炎症/溃疡/疼痛/不适 | 1.78% | 0 | 1.87% | 0 |
神经系统 | ||||
感觉减退 | 7.56% | 0.44% | 6.54% | 0 |
头痛 | 3.11% | 0 | 0.93% | 0 |
头晕 | 2.22% | 0 | 0.93% | 0 |
代谢及营养 | ||||
食欲下降 | 5.78% | 0 | 8.41% | 1.87% |
血尿酸升高 | 3.56% | 0 | 0.93% | 0 |
感染及侵染 | ||||
呼吸道感染 | 5.78% | 1.33% | 3.74% | 0.93% |
尿路感染 | 2.67% | 0 | 0.93% | 0 |
心脏 | ||||
心电图异常 | 3.56% | 0 | 2.80% | 0 |
心悸 | 2.67% | 0 | 1.87% | 0 |
肌肉骨骼及结缔组织 | ||||
骨骼肌肉疼痛 | 5.33% | 0.44% | 6.54% | 0 |
免疫系统 | ||||
过敏 | 4.00% | 0 | 0 | 0 |
血管与淋巴管 | ||||
血管炎 | 1.33% | 0 | 2.80% | 0 |
呼吸系统、胸廓及纵隔 伊尼妥单抗(赛普汀)医保价格： 伊尼妥单抗(赛普汀)原价是1530/支，降价后590/支，2021年纳入国家医保乙类目录，伊尼妥单抗本次进入医保的适应症：限HER2阳性的转移性乳腺癌，与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。 简要说明书 Inetetamab 伊尼妥单抗 赛普汀说明书 药物： Inetetamab 伊尼妥单抗 赛普汀 价格参考： 伊尼妥单抗(商品名：赛普汀) 售价1530元/支，外国同类药进医保价格五六千，报销后患者还需要出2000多。而且三生赛普汀疗效要优于外国药。 中国上市情况： 伊尼妥单抗(赛普汀)中国已上市 靶点： HER2 治疗： 适用于HER2阳性的转移性乳腺癌：与长春瑞滨联合治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌患者。 参考用法用量： 伊尼妥单抗的推荐初始负荷剂量为 4 mg/kg，静脉滴注 90 分钟以上；维持剂量为 2 mg/kg，每周 1 次，如果在第一次滴注时患者耐受性良好，后续滴注可改为 30 分钟。严禁静脉推注或快速静脉注射。 不良反应： 伊尼妥单抗联合长春瑞滨治疗转移性乳腺癌，最常见的副作用和不良反应有：中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、发热、寒战、恶心、呕吐和转氨酶升高。 用户关心 有问必答 相关资讯 患者经验 温馨提示： 1.如果您发现该药品信息有任何错误，请联系我们修改，我们将热忱感谢您的批评指正！ 2. 以上药品价格仅作参考，实际价格以药房各分店为准。 相关药品 最新互助 最新资讯  
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