普特利单抗

2021年7月，国家药监局受理普佑恒TM(普特利单抗注射液)用于治疗黑色素瘤的新药申请，及普佑恒TM(普特利单抗注射液)用于二线治疗晚期胃癌╱胃食管结合部癌已进入III期注册性试验阶段。

2022年7月22日，乐普生物宣布旗下PD-1抗体普特利单抗(研发代号：HX008)获国家药监局附条件批准上市，适用于不可切除或转移性的高度微卫星不稳定型(MSI-H)或错配修复缺陷型(dMMR)的晚期实体瘤患者：①既往经过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗后出现疾病进展的晚期结直肠癌患者;②既往至少一线治疗后出现疾病进展且无满意替代治疗方案的其他晚期实体瘤患者，商品名：普佑恒。自此，普特利单抗成为国内第10款PD-1抗体。此前，普特利单抗分别于2021年7月和10月申报二线治疗黑色素瘤、治疗MSI-H/dMMR实体瘤两项适应证。

普特利单抗注射液说明书

(本品为附条件批准，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用)

[药品名称]

通用名称:普特利单抗注射液

商品名称:普佑恒®

英文名称:Pucotenlimab Injection

【成份]

活性成份:普特利单抗(重组人源化抗PD-1单克隆抗体)

辅料:组氨酸、D-甘露醇、聚山梨酯80(II)、盐酸

【性状]

本品为几乎无色至轻微黄色，轻微乳光至微乳光溶液。

[适应症]

适用于不可切除或转移性的高度微卫星不稳定型(MSI-H)或错配修复缺陷型(dMMR)的晚期实体瘤患者

既往经过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康治疗后出现疾病进展的晚期结直肠癌患者;

既往至少一线治疗后出现疾病进展且无满意替代治疗方案的其他晚期实体瘤患者;

本品为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和安全性尚待上市后进一步确证。

[规格]100mg(10ml)/瓶

[用法用量]

本品须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。

用于治疗MSI-H/dMMR晚期实体瘤时的患者选择

在使用本品治疗前，首先需要明确MSI-H/dMMR的状态，应采用经过充分验证的检测方法确定存在MSI-H或dMMR方可使用本品治疗。

本品推荐剂量为200mg，静脉滴注，输液时间为60min(±15min)，每3周给药一次(Q3W)，直到疾病进展或者出现不可耐受的毒性。

已观察到非典型反应(例如最初几个月内肿瘤暂时增大或出现新的小病灶，随后肿瘤缩小);如果患者临床症状稳定或持续减轻，即使影像学有疾病进展的初步证据，基于总体临床获益的判断，可考虑继续应用本品治疗，直至证实疾病进展。

普特利单抗副作用及不良反应：

常见的副作用及不良反应是:贫血、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、甲状腺功能检查异常、高脂血症、血胆红素升高、体重降低、甲状腺功能减退症、白细胞减少症、尿蛋白检出、皮疹、血葡萄糖升高、总蛋白降低、咳痰、中性粒细胞减少症、体重增加、乏力、发热。单药治疗所报告的大多数不良反应的严重程度为1级或2级，最常见的≥3级不良反应是:贫血、高脂血症、低钾血症、天门冬氨酸氨基转移酶升高、呼吸道感染、y-谷氨酰转移酶升高、呼吸困难、高血压、脂肪酶升高。导致终止研究药物的不良反应为10.3%。

【药物相互作用]

本品是一种人源化单克隆抗体，尚未进行与其他药物药代动力学相互作用研究。因为单克隆抗体不经细胞色素P450(CYP)酶或其他药物代谢酶代谢，所以合并使用的药物对这些酶的抑制或诱导作用预期不会影响本品的药代动力学。

考虑其干扰本品药效学活性可能性，应避免在开始本品治疗前使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂。如果为了治疗免疫相关性不良反应，可在开始本品治疗后使用全身性皮质类固醇及其他免疫抑制剂(参见【注意事项])。

[药物过量]

本品在临床研究汇总应用的最高剂量为10mg/kg，尚未报告过药物过量的病例。若出现药物过量，必须密切监测患者不良反应的症状和体征，并进行适当的对症治疗。

[贮藏]

于2-8℃避光保存、运输。

[包装]

中硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒。

[有效期]

18个月

普特利单抗用法用量:

本品须在有肿瘤治疗经验的医生指导下用药。用于治疗MSI-H/dMMR晚期实体瘤时的患者选择

在使用本品治疗前，首先需要明确MSI-H/dMMR的状态，应采用经过充分验证的检测方法确定存在MSI-H或dMMR方可使用本品治疗。

本品推荐剂量为200mg，静脉滴注，输液时间为60min(±15min)，每3周给药一次(Q3W)，直到疾病进展或者出现不可耐受的毒性。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

普特利单抗副作用及不良反应：

常见的副作用及不良反应是:贫血、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、甲状腺功能检查异常、高脂血症、血胆红素升高、体重降低、甲状腺功能减退症、白细胞减少症、尿蛋白检出、皮疹、血葡萄糖升高、总蛋白降低、咳痰、中性粒细胞减少症、体重增加、乏力、发热。单药治疗所报告的大多数不良反应的严重程度为1级或2级，最常见的≥3级不良反应是:贫血、高脂血症、低钾血症、天门冬氨酸氨基转移酶升高、呼吸道感染、y-谷氨酰转移酶升高、呼吸困难、高血压、脂肪酶升高。导致终止研究药物的不良反应为10.3%。