西达本胺

西达本胺于2014年12月23日获CFDA批准上市，适用于1.既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。2.联合芳香化酶抑制剂用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

2019年11月29月，深圳微芯生物科技股份有限公司自主研发的全新分子体、国际上首个口服剂型亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂、国家1.1类新药西达本胺(Chidamide，商品名：爱谱沙® / Epidaza®)新适应症 -- 联合芳香化酶抑制剂用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性、绝经后、经内分泌治疗复发或进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者 -- 获得国家药品监督管理局(NMPA)正式批准，这是西达本胺继复发及难治性外周T细胞淋巴瘤之后在中国获批的第二个适应症。

西达本胺是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，对特定HDAC亚型的抑制及由此产生的染色质重构与基因转录调控作用(即表观遗传调控作用)，抑制淋巴及血液肿瘤的细胞周期并诱导肿瘤细胞凋亡;诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用及抑制肿瘤病理组织的炎症反应，不仅能直接贡献于对T淋巴瘤中循环肿瘤细胞及局部病灶产生疗效作用，同时也可能应用于诱导和增强针对其他类型肿瘤的抗肿瘤细胞免疫的整体调节活性。

Chidamide西达本胺(爱谱沙)说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：西达本胺片

商品名称：爱谱沙®(Epidaza®)

英文名称：Chidamide Tablets

【成份】

本品主要成分为西达本胺。

【性状】

本品为类白色片。

【适应症】

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周 T 细胞淋巴瘤(PTCL)患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

【规格】

5mg

【用法用量】

本品需在有经验的医生指导下使用。

用药信息

西达本胺片为口服用药，成人推荐每次服药 30 mg(6 片)，每周服药两次，两次服药间隔不应少于 3 天(如周一和周四、周二和周五、周三和周六等)，早餐后 30 分钟服用。若病情未进展或未出现不能耐受的不良反应，建议持续服药。

监测和剂量调整

在使用本品前，应进行血常规检查，相关指标满足以下条件方可开始用药：中性粒细胞绝对值≥1.5×109/L，血小板≥75×109/L，血红蛋白≥9.0 g/dL。用药期间需定期检测血常规(通常每周一次)。

【不良反应】

常见不良反应

临床试验中观察到的常见不良反应有：血液学不良反应，包括血小板计数减少、白细胞或中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低;全身不良反应，包括乏力、发热;胃肠道不良反应， 包括腹泻、恶心和呕吐;代谢及营养系统不良反应，包括食欲下降、低钾血症和低钙血症; 以及其他不良反应，包括头晕、皮疹等。

【禁忌】

对西达本胺或其任何成份过敏患者、妊娠期女性患者、严重心功能不全患者【纽约心脏病学会(NYHA)心功能不全分级 IV 级】，禁用本品。

【注意事项】

一般注意事项

血液学不良反应

服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。大约 75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。

当出现≥3 级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药(详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整)。

肝功能异常

在服用本品前，如果 γ-GGT、ALT 或 AST >正常上限 2.5 倍，建议暂缓用药，待相关指标降至正常值时再进行首次药物服用。在用药过程中应至少每三周检测一次肝功能相关指标，如果出现≥3 级肝功能指标异常，需暂停用药，进行对症治疗，增加肝功能指标检查频率，直至不良反应缓解至≤1 级或用药前水平，恢复用药时应减量使用(详见【用法用量】非血液学不良反应的处理和剂量调整)。

目前尚未针对肝功能损伤人群进行研究。中/重度肝功能损伤患者应谨慎服用。

肾功能异常

建议在用药过程中应至少每三周检测一次肾功能指标，如果某一项肾功能检测指标出现≥3 级异常情况，应暂停用药，进行对症处理，增加相关肾功指标检查频率，直至不良反应缓解至≤1 级或用药前水平，恢复用药时应减量使用(详见【用法用量】非血液学不良反应的处理和剂量调整)。

目前尚未针对肾功能损伤人群进行研究。中/重度肾功能损伤患者应谨慎服用。

特别注意事项

心源性猝死

在本品用药过程中，应定期进行心脏安全性相关指标监测，包括但不仅限于心电图和心脏超声检查等。

QTc 间期延长

对于有 QTc 间期延长病史、先天性 QT 延长综合征患者、正在服用抗心律失常药物或者其它可能延长 QTc 药物的患者，应慎用本品，或咨询心脏专科医生的意见后用药。

心包积液

与本品作用机制相似的药 物已有导致严重心包积液的报道，建议在本品用药过程中，每 6 周进行一次心脏超声检查以便对心包积液情况进行监测。如出现较严重的异常，应暂停用药，增加心脏超声检查频率， 待异常缓解或排除，并咨询心脏专科医生的意见后用药。恢复用药应进行减量处理(详见【用法用量】非血液学不良反应的处理和剂量调整)。

感染

在本品用药过程中，应注意是否出现发热或呼吸道、泌尿道、皮肤等各系统感染症状，如有症状应尽快进行相应检查和对症治疗。

血栓

与本品作用机制相似的药物已有导致血栓栓塞事件的报道，建议在本品用药过程中，注意血栓发生的可能。如出现血栓相关症状或体征，应及时诊断和治疗，医生可根据综合情况，做出继续服用或停用本品的决定。对于有活动性出血、咳血、咯血或新发血栓性疾病的患者，应避免使用本品。在本品治疗期间避免同时使用对凝血功能有影响的药物。

男性生殖影响

男性患者在接受本药治疗期间及治疗后 3 个月内，应避免生育计划。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠

妊娠期间禁止服用西达本胺片。如果患者在妊娠期间服用了本品，或者在用药期间怀孕， 应告知患者本品对胎儿的潜在风险。应劝告育龄妇女在接受西达本胺片治疗期间避免怀孕。

哺乳期妇女

本品是否经人乳汁分泌尚不确定。建议哺乳期妇女在接受本品治疗时停止哺乳。

【儿童用药】

目前尚未在 18 岁以下患者中进行西达本胺片的有效性和安全性研究，故不推荐使用。

【老年用药】

群体药代动力学分析提示，年龄对西达本胺的药代行为无显著性影响。医生可根据老年患者的综合情况，指导患者用药或进行剂量调整。

【药物过量】

目前尚不清楚过量服用西达本胺可能产生的症状，也没有针对过量服用西达本胺的特异治疗方法。如果过量服用西达本胺，应由专业医生进行包括洗胃等的对症治疗和支持治疗。

【贮藏】

遮光，密封，25℃以下保存。

【包装】

双铝泡罩包装，12 片/板，2 板/盒。

【有效期】

18 个月。

【医保价格】

西达本胺(爱谱沙)医保价格343元(5mg/片)，一盒8232元。各个地区医保报销比例不同，最高可以报销90%。

【生产企业】

企业名称：深圳微芯生物科技有限责任公司

生产地址：深圳市坪山新区锦绣东路 21 号

邮政编码：518122

电话号码：0755-84533320

免费咨询电话：4000290392

Chidamide西达本胺(爱谱沙)本品需在有经验的医生指导下使用。

用法用量推荐：

西达本胺片为口服用药，成人推荐每次服药30mg(6片)，每周服药两次，两次服药间隔不应少于3天(如周一和周四、周二和周五、周三和周六等)，早餐后30分钟服用。若病情未进展或未出现不能耐受的不良反应，建议持续服药。

监测和剂量调整：

在使用本品前，应进行血常规检查，相关指标满足以下条件方可开始用药：中性粒细胞绝对值≥1.5×109/L，血小板≥75×109/L，血红蛋白≥9.0g/dL。用药期间需定期检测血常规(通常每周一次)。

在用药过程中医生应根据不良反应情况调整用药，包括暂停用药并对症处理、降低剂量或停止本品治疗。

西达本胺(chidamide)是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)，实质也是一种靶向治疗药物，它针对的就是组蛋白去乙酰化酶。

药物耐药性的产生时间，于每个患者的情况都不同，因为每个人的体质不一样，所以在使用药物的，对药物的敏感性也有所差距。

临床试验中观察到的常见不良反应有：血液学不良反应，包括血小板计数减少、白细胞或中性粒细胞计数减少、血红蛋白降低;全身不良反应，包括乏力、发热;胃肠道不良反应， 包括腹泻、恶心和呕吐;代谢及营养系统不良反应，包括食欲下降、低钾血症和低钙血症; 以及其他不良反应，包括头晕、皮疹等。

常见的不良反应主要是血液学不良反应，因此建议在使用本品前行血常规检查，指标满足以下条件方可开始用药：中性粒细胞绝对值≥1.5×109/L，血小板≥75.0×109/L，血红蛋白≥90.0g/L。用药期间需定期检测血常规(通常为每周一次)。当血液学不良反应严重程度达到3级或4级时，应暂停本品用药。待指标恢复至服药前水平时，经过连续两次检查确认，可继续本品治疗。恢复用药时的剂量如下：如之前的不良反应为3级，恢复用药时可采用原剂量或剂量降低至20mg/次;如之前的不良反应为4级，恢复用药时剂量应降低至20mg/次。

西达本胺医保报销国家医保政策(2019年版)

药品名称：西达本胺

医保地区：国家医保(2019版)

编号：71(谈判)

医保上市剂型：西达本胺片

剂型：口服常释剂型

药品类别：抗肿瘤药及免疫调节剂>抗肿瘤药>其他抗肿瘤药>其他抗肿瘤药(XL>XL01>XL01X>XL01XX)

医保类别：乙类

备注：343元(5mg/片); 限既往至少接受过1次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者。

协议有效期：2020年1月1日至2021年12月31日

西达本胺是中国原创的抗癌新药，也是一种抗肿瘤靶向药物。它能够使患者获得近50%的获益率，能够明显延长患者的生存期，临床上主要是用于治疗复发及难治性外周T细胞淋巴瘤。

此外，本品还具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化等功能，进而在恢复耐药肿瘤细胞对诸如铂类、紫杉醇及拓扑异构酶Ⅱ抑制剂类药物的敏感性和抑制肿瘤的转移、复发等方面发挥潜在抗肿瘤的作用。

据了解，目前本品已与化疗药物联合治疗肺癌的临床研究及其它多项肿瘤临床研究正在进行中。西达本胺用于安全性的比其他抗癌药物要好。本品的不良反应主要是血液毒性，消化道毒性及身体的乏力。其中，血液的毒性可以通过血常规检测发现，给予相应对症治疗后可好转。消化道毒性和乏力都为轻中度，在经过对症治疗后，通常可以好转，不影响继续用药。因此，西达本胺所致的不良反应是可控的。