阿帕替尼

艾坦(阿帕替尼)是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。同时，该药是胃癌靶向药物中唯一一个口服制剂，可有效提高患者治疗的依从性，并明显降低治疗费用。高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。

2014年12月13日，中国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管局批准上市。阿帕替尼是我国国家重大新药创制科技重大专项支持下，在肿瘤治疗领域取得的又一重大突破。

阿帕替尼2021年最新医保价格公布，从2022年1月1日开始执行。

阿帕替尼2021医保价格是：1150元一盒(250mg/片)、1568.6元一盒(375mg/片)、1208.41元一盒(425mg/片)。

Apatinib阿帕替尼说明书，请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

阿帕替尼产品名称：甲磺酸阿帕替尼片

阿帕替尼英文名称：Apatinib Mesylate Tablets

阿帕替尼商品名：艾坦

阿帕替尼剂型：片剂

阿帕替尼生产单位：江苏恒瑞医药股份有限公司

阿帕替尼生产地址：连云港经济技术开发区黄河路38号

阿帕替尼产品类别：化学药品

阿帕替尼批准日期：2014-10-17

阿帕替尼药品本位码：86901445002799

【规格】

阿帕替尼： 1) 阿帕替尼0.425g 2)阿帕替尼 0.25g。

【适应症】

适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者(患者接受治疗时应一般状况良好)。

【用法用量】

阿帕替尼应在有经验的医生指导下使用。

阿帕替尼推荐剂量用法：阿帕替尼850mg qd，口服阿帕替尼，餐后半小时以温开水送服阿帕替尼。

阿帕替尼注意事项：阿帕替尼对于体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差、年老体弱或瘦小的女性患者，为了确保患者的安全性和提高依从性，可以适当降低起阿帕替尼始剂量，先从阿帕替尼500mg qd开始阿帕替尼服药，服用阿帕替尼1～2周后再酌情增加阿帕替尼剂量。

【不良反应】

1)出血：VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险，应提醒临床医生用药时密切关注。对合并用华法林抗凝的患者应常规监测凝血酶原时间( APTT)和国际标准化比率( INR)，并注意临床出血迹象，一旦发生出血迹象，应及时停药。

2)心脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可能会引起心电图异常，包括QT间期延长或窦性心动过缓。 应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

3)肝脏毒性：临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起一过性转氨酶升高或总胆红素升高。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用本品。尚未在肝功能不全人群中进行研究，既往有肝功能不全患者当服用阿帕替尼时应谨慎和密切监测(建议在用药最初的两个月内定期如每 2周检测一次肝功能)。重度肝功能不全患者禁用。

4)血压升高：血压升高是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起血压升高，一般为轻到中度，多在服药后 2 周左右出现，常规的降压药物一般可以控制。服药期间应常规监测血压的变化，如有需要应在专科医师指导下进行降压治疗或调整本品剂量。蛋白尿：

5)蛋白尿是 VEGFR 抑制剂类抗肿瘤药物最常见的不良反应之一。 临床研究中观察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿，当用于肾功能不全患者时应谨慎和密切监测。建议患者定期检 查尿常规，在用药的最初两个月内应定期例如每 2 周检查 1 次尿常规，之后每 4 周检查 1 次，发生蛋白尿时请及时就医。

6)皮肤毒性：手足综合征(手掌、足底红肿疼痛或指端红斑)是服用本品后最常见的皮肤不良反应，通常为轻中度( 1-2 级)。

7)腹泻：腹泻患者服用本品可能会影响本品的吸收，故应积极治疗导致腹泻的疾病，好转后可在医师指导下服用本品。

8)伤口愈合并发症：未进行服用阿帕替尼对伤口愈合影响的专门研究。

9)对驾驶及操纵机器能力的影响：在本品治疗期间，可能会出现乏力的症状，建议患者在驾驶或操纵机器时应予以注意。

【注意事项】

1)目前尚无本品与其他化疗药物联合应用的数据，如与其他化疗药物联合应用，可能会增加不良反应发生率及严重程度，请在医师指导下谨慎使用。

2)在动物试验中曾发现本品可引起卵泡发育障碍和精子生成障碍，因此育龄期男性和育龄妇女在用药期间及停药后8周内应注意避孕。

3)对于出现胃肠道穿孔、需要临床处理的伤口裂开、瘘、肾病综合征的患者，发生期间应停用本品。

【包装】

阿帕替尼聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片和阿帕替尼药品包装用铝箔热合密封的双铝板。[7] ( 1) 阿帕替尼0.425g 10 片/板/盒，阿帕替尼 7 片/板×2 板/盒;( 2)阿帕替尼 0.375g 10 片/板/盒;( 3)阿帕替尼 0.25g 10 片/板/盒。

【药物相互作用】

阿帕替尼慎与主要经CYP3A4或CYP2C9代谢、延长QT间期及其他对肝肾功能有影响的药物同用阿帕替尼。

【贮藏】

阿帕替尼遮光、密封，阿帕替尼25℃以下保存。

【批准文号】

(1)阿帕替尼0.425g 国药准字H20140105

(2)阿帕替尼0.250g 国药准字H20140103

【医保价格】

阿帕替尼2021年最新医保公布，从2022年1月1日开始执行。

阿帕替尼2021医保价格是：1150元一盒(250mg/片)、1568.6元一盒(375mg/片)、1208.41元一盒(425mg/片)。

艾坦通用名称：甲磺酸阿帕替尼片，主要成份为甲磺酸阿帕替尼。阿帕替尼规格：0.25G(以阿帕替尼计)。适应症：晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌。

阿帕替尼用法用量：阿帕替尼应在医生生指导下使用。

推荐剂量：850mg，每日1次。餐后半小时服用，每天最好同一时间，以温开水送服。如果在治疗期间醋和西安漏服情况，漏服剂量不能补充。如果阿帕替尼治疗有效，患者应连续吃，直到疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

目前尚无阿帕替尼对肝肾功能不全患者影响的相关数据，所以肝肾功能不全的患者一定要慎用，重度肝肾功能不全者不能用。

剂量调整：在阿帕替尼使用过程中应密切监测不良反应，并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。

禁忌

对阿帕替尼任何成份过敏者应禁用，此外有活动性出血、溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全的患者也不能用。

怎样防止阿帕替尼耐药?作为靶向药，阿帕替尼是避免不了出现耐药的，所以没有很好的方法防止，但是可以换其它药物接着治疗。所以在服用过程中一定要细心观察，据统计到的数据显示，一般情况阿帕替尼耐药期半年到一年之间。

由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。

阿帕替尼常见副作用做到心中有数方能不乱阵脚，阿帕替尼作为常用的抗血管生成药物，在带来疗效的同时，也会出现一定的副作用，阿帕替尼副作用包括高血压、蛋白尿、手足皮肤反应等。目前，阿帕替尼已经在临床使用了较长时间，其副作用可预期、可管理，且与疗效正相关;在使用期间，配合必要的患者教育、预防措施和治疗干预，将有利于患者顺利地进行治疗，并得到最大获益。以下设置了5问5答，帮助广大患者更好的了解和管理阿帕替尼治疗期间可能面临的副作用。

1.阿帕替尼常见副作用有哪些?

阿帕替尼的主要副作用有高血压、蛋白尿、手足综合征、腹泻，此外还包括乏力、口腔溃疡和声音嘶哑等。

高血压

当患者出现头痛、头晕、记忆力减退、肢体麻木、夜尿增多、心悸、胸闷、乏力等症状时，要警惕是否患有高血压。阿帕替尼导致高血压的具体机制目前尚未完全阐明。然而，即使出现高血压也无需过分担心。阿帕替尼的Ⅲ期临床研究显示，血压升高大多发生在患者服药后2周。因此，患者应每天密切监测自己的血压，尤其是在治疗初期的2周左右，血压稳定在<140/90 mmHg是正常水平;如果出现反复或持续性(>24小时)的血压增高或出现症状，则可以在医生指导下，使用抗高血压药物进行治疗。

蛋白尿

蛋白尿是抗血管生成药物治疗过程中共同的不良反应。少量蛋白尿者一般没有特定症状;大量蛋白尿的患者会出现眼皮、下肢水肿，严重的会全身水肿。蛋白尿一般在阿帕替尼服药后3周左右发生。无需过分担心，阿帕替尼服药后出现的蛋白尿是可逆性的，无严重的肾脏损伤发生一般不需特殊处理。

手足皮肤反应

手足皮肤反应是抗血管生成药物的常见不良反应，主要表现为双侧性手指或足趾弯曲部位皮肤角化，受力部位尤为明显，另外手足感觉异常(麻木感、烧灼感等)、手足形态的改变( 红斑、肿胀、皮肤变硬、起疱、皲裂等)。根据手足皮肤反应的程度不同，可以分成1～3级。阿帕替尼引起的手足皮肤反应往往与用药的剂量有关，患者无需感到恐慌或对治疗失去耐心。研究显示，阿帕替尼引起的手足皮肤反应多在服药后3周左右发生，支持对症治疗常可减轻或缓解。手足皮肤反应的出现并非坏事，研究证实出现手足皮肤反应患者的患者疗效更好，生存时间更长。

腹泻

俗称“拉肚子”，是靶向药物常见的不良反应，在服药后数日即可能发生。

2.日常生活中如何应对阿帕替尼副作用?

应对高血压

主要包括生活方式的改变和联合药物治疗。在日常生活中，患者要保持健康的生活方式，低盐饮食，每日食盐摄入量不超过3g，少吃腌制、烟熏食品;减轻心理、精神压力。应在医生指导下选择降压药物。

应对手足皮肤反应

手足皮肤反应可以预防，在开始使用阿帕替尼前，可以请足疗师帮助修剪老茧或硬皮，并每天3次用10%尿素乳膏涂抹手足，以软化角质及表皮厚度。阿帕替尼用药期间，加强手足皮肤保护，如日常生活中穿棉质厚袜和舒适的鞋子;戴棉质手套，并在清洗餐具时戴上橡胶手套。一旦出现手足皮肤反应后，则应根据分级对症处理。

应对蛋白尿

①首先应准确尿检，查明原因，以便对症治疗。②排尿时会将蛋白尿出，导致患者体内缺乏蛋白，可通过优质、高质量的蛋白饮食进行补充，如可以单吃鸡蛋清、鱼肉等，每天每公斤体重摄入0.6g～0.8g蛋白量为宜。③若肾病综合征患者出现大量蛋白尿，一定要纠正低蛋白血症，增强患者的机体抵抗力。④若肾炎的患者用药后出现了严重的大量蛋白尿，一定要及时确诊病因，并在医生的指导下调整用药剂量从肾脏病理损伤角度，彻底恢复肾脏功能，消除蛋白尿后，再恢复用药，找出用药平衡点。⑤患者还应注意清淡、低盐饮食，以缓解症状。

应对腹泻

应评估是否合并了其他导致腹泻的危险因素，例如有导泻作用的食物、胃肠动力药物、大便软化剂等。

应对乏力

应适当休息，可通过听音乐或阅读等方式放松，并摄入足够的营养。如果乏力严重，必要时及时就医。

应对口腔溃疡

建议使用不含酒精的漱口水或生理盐水漱口，避免食用刺激性饮品及食物，牙刷选用软毛牙刷，若牙龈出血可换用纱布替代牙刷。症状严重者，请及时咨询主治医生。

应对声音嘶哑

在阿帕替尼治疗期间，若出现声音嘶哑，建议患者多饮水。保持室内空气畅通 (可用加湿器)，注意休息，减少发音，避免粉尘、烟草、酒精和工业化学物质等刺激。

甲磺酸阿帕替尼片就是我们常所说的艾坦，这是一个国产靶向药，由江苏恒瑞研发，它是一款抗血管生成的靶向药物，在多种癌症治疗中都有应用，那甲磺酸阿帕替尼片价格多少呢?在2017年纳入医保之前，阿帕替尼的价格还是比较贵的，患者的费用负担也比较重，随着阿帕替尼进入医保，药物价格也随之大幅下降。

阿帕替尼有三种不同的规格，第一种规格的是250毫克每片，它的价格降至136元/片，375毫克每片的价格降到185元/片，425毫克每片的剂量价格降到204块钱每片。若按降价后的药物价格进行药物经济学评价结果更新，将得到更低的ICER，表明阿帕替尼更加显著的经济学优势。

2017年阿帕替尼已经纳入国家医保乙类，医保支付标准为136元(250mg/片)、185.5元(375mg/片)、204.15元(425mg/片)，相比原售价平均降幅约为37%。但一个月的费用超过1.2万人民币。

根据不同的地区的经济发展情况，药店可能对价格有稍作调整，大概的情况举例来说，250毫克每片的剂量乘以十片这样规格，在各大药店有售800到1300元不等的价格浮动，那么0.25克乘以十四片这个规格的一般都是在2850左右，价格跟之前的每片204元/片的价格是一致的。

阿帕替尼2021年最新医保公布，从2022年1月1日开始执行。

阿帕替尼2021医保价格是：1150元一盒(250mg/片)、1568.6元一盒(375mg/片)、1208.41元一盒(425mg/片)。