阿贝西利

唯择®(阿贝西利片)于2018年02月26日获FDA批准上市，适用于联合非甾体芳香酶抑制剂来曲唑或阿那曲唑用于一线治疗绝经后激素受体(HR)阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌。

唯择®(阿贝西利片)是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂，在HR+，HER2-乳腺癌细胞中，CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein，Rb)的磷酸化，并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前进到S期，从而导致细胞衰老和凋亡。

适应症：与氟维司琼(fulvestrant)联用治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。Verzenio单独使用，治疗接受过内分泌疗法与化疗，癌症却出现转移的同一患者群体。

国外批准日期：2017/9/29

中国是否获批：2021/3/8

作用机制：CDK4/6抑制剂

常见不良反应：骨髓抑制等

好消息!在刚刚过去的2021年医保谈判中，阿贝西利成功入选，目前医保价格分别为：1190元/盒(150 mg)、872.48元/盒(100 mg)、513.24元/盒(50 mg);执行日期为2022年1月1日!

医保报销前，根据不同规格，阿贝西利的月治疗费用约在2053-4760元不等，自1月1日新医保报销落地之后，月治疗费用仅616-1428元!降幅达7成!

唯择®(阿贝西利片)说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

通用名称：玻玛西林、阿贝西利

英文名：Abemaciclib

商品名：Verzenio

唯择®(阿贝西利片)适应症：

Verzenio(abemaciclib)阿贝西利 ，曾译为玻玛西林，是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。阿贝西利于2017年10月批准上市，用于治疗HR /HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。适应症为：

1、激素受体阳性(HR )和HER2阴性(HER2-)的乳腺癌，并且是晚期或已经转移(扩散到身体其他部位)。

2、本品与氟维司群一起用于乳腺癌激素治疗后病情恶化的女性。

3、单独使用于接受激素治疗后病情恶化的女性和男性乳腺癌，以及之前因转移性疾病而接受化疗的乳腺癌患者。

4、它与芳香化酶抑制剂一起使用，作为绝经后妇女乳腺癌的一线激素治疗。

唯择®(阿贝西利片)用法用量：

(1)与氟维司群(Fulvestrant)联用的推荐剂量为150mg，口服，每天两次。

(2)单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次。

唯择®(阿贝西利片)注意事项：

1、药物过敏;如果您对阿贝西利、任何其他药物或阿贝西利片中的任何成分过敏，请及时告知医生和药剂师。

2、药物相互作用;服用阿贝西利前，若服用了以下任何一种药物：克拉霉素(Biaxin，在Prevpac)、地尔硫卓(Cardizem，Tiazac，其他)、伊曲康唑(Sporanox)、酮康唑(Nizoral)、利福平(Rifadin，Rimactane，在Rifater)和维拉帕米(Calan，Verelan，其他)，需告知医生，医生可能需要更改药物剂量或仔细监测你的副作用。

3、有其他疾病;发烧、发冷或任何其他感染的迹象，或有或曾经有肝脏或肾脏疾病，请告诉医生。

4、避孕;阿贝西利可能伤害胎儿，需注意严格避孕。如果已经怀孕或计划怀孕，请告诉医生。您需要在开始治疗前进行妊娠测试，并应在治疗期间和最后一次服药后至少3周内采取避孕措施以防止怀孕。

5、哺乳期注意，服用阿贝西利期间和最后一次用药后至少3周内不应哺乳。

6、影响生育力;该药物可能会降低男性的生育能力。

7;腹泻;阿贝西利经常导致严重腹泻，需喝大量的液体，并采取抗腹泻药物，以防止脱水，当出现极度口渴、口干或皮肤干燥、尿量减少或心跳加快，需马上告知医生。

唯择®(阿贝西利片)作用机制

Abemaciclib是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4和CDK6)的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被。 在雌受体阳性(ER )乳腺ai细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4 / 6促进视网膜母细胞liu蛋白(Rb)的磷酸化，细胞周期进程和细胞增殖。 在体外，持续暴露于abemaciclib可抑制Rb磷酸化并阻止细胞周期从G1期进入S期，从而导致衰老和凋亡。 在乳腺ai异种移植模型中，作为单一药剂或与抗雌药组合每日不间断给药的abemaciclib导致肿liu尺寸减小。

唯择®(阿贝西利片)剂量和给药

VERZENIO片剂在有或没有食物的情况下口服。

的起始剂量与氟维司群或芳香酶抑制剂组合：150mg，每日两次。

单药治liao的起始剂量：每日两次200毫克。

基于个体安-全性和耐受性，可能需要剂量中断和/或剂量减少。

唯择®(阿贝西利片)药物相互作用

CYP3A抑制剂：避免同时使用酮康唑。减少VERZENIO剂量，同时使用其他CYP3A抑制剂。

CYP3A诱导剂：避免同时使用强CYP3A诱导剂。

唯择®(阿贝西利片)饮食禁忌：

服用本药期间不要吃柚子或喝柚子汁。

唯择®(阿贝西利片)服药漏服：

跳过漏服的剂量，继续常规服药计划。不要服用双倍剂量来弥补漏服的剂量。

唯择®(阿贝西利片)副作用：

阿贝西利可能会引起副作用：恶心、呕吐、胃痛、便秘、口疮、食欲不振、体重减少、脱发、痒痒、皮疹、头疼、口味变化、晕眩等。

常见严重副作用有：关节痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者关节浮肿、气喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、发热、发冷、咳嗽或其他感染迹象、皮肤苍白等。

唯择®(阿贝西利片)储存：

室温下密封保存，并放在儿童不能触及的地方。

唯择®(阿贝西利片)价格：(中国刚上市，价格待公布)

礼来的唯择是第二个在国内获批上市的CDK4&6抑制剂。2018年8月，辉瑞的CDK4&6抑制剂哌柏西利(商品名：爱博新)成为首个在华上市的CDK4&6抑制剂。

辉瑞、礼来等制药巨头的相继布局掀起了对中国乳腺癌治疗市场的竞逐。值得注意的是，就在礼来的唯择宣布正式上市前，辉瑞于今年1月18日宣布，爱博新每瓶售价从29799元降低至13667元，降幅达到54%，这是其上市两年多以来的首次降价。

而礼来的唯择售价则依然在保密。礼来中国总裁兼总经理季礼文在唯择上市的新闻发布会上表示，“虽然是第二个上市的CDK4&6抑制剂，但希望在价格上具有竞争力”。

目前已上市的CDK4/6抑制剂有3种，分别是Palbociclib(哌柏西利，国内已上市)、Ribociclib(瑞博西利，FDA 上市，国内未上市)、Abemaciclib(阿贝西利，21年3.8号国内上市)。

进入医保后阿贝西利价格多少?

根据国家医保局公布的数据，仅可看到阿贝西利进入本次医保目录名单，协议时间为2022年1月1日至2023年12月31日，能进行医保报销的适应症为：”本品适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：1.与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗;2.与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。”

阿贝西利进入医保后的具体具体价格，阿贝西利分为三个规格，价格分别为：1190元/盒(150 mg)、872.48元/盒(100 mg)、513.24元/盒(50 mg);

医保报销前，根据不同规格，阿贝西利的月治疗费用约在2053-4760元不等，自1月1日新医保报销落地之后，月治疗费用仅616-1428元!降幅达7成!

唯择®(阿贝西利片)用法用量：

(2)单药用药的推荐剂量为200mg，口服，每天两次。

注意：本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

2020年12月，阿贝西利(商品名：唯择)在中国获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。

值得一提的是，它同时获批了用于一线治疗和二线治疗，而且都是联合内分泌治疗的用药方案。

一线治疗(内分泌治疗敏感/未经治患者)：与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

二线治疗(内分泌治疗耐药患者)：与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

到目前为止，从CDK4/6抑制剂受益最大的就是晚期激素受体阳性的乳腺癌患者。

这类乳腺癌患者对内分泌治疗(他莫昔芬、氟维司群、来曲唑、阿那曲唑等)的响应整体不错，但也容易出现耐药。有的是一开始就无效，有的是用一段时间后无效。

咋办呢?换药或者联合用药。

随着CDK4/6抑制剂的出现，全球包括中国在内，CDK4/6抑制剂+内分泌治疗的组合疗法，都成为了官方指南的优先推荐方案，新的标准疗法。

阿贝西利之所以获批，就是因为无论一线还是二线，它的加入都能显著提高内分泌治疗的效果。

用于内分泌敏感/未经治的患者的时候，代号为MONARCH-3的国际临床试验证实，使用阿贝西利+芳香化酶抑制剂的患者，肿瘤显著缩小比例是49.7%，而单独使用芳香化酶抑制剂，这个数字是37%。

而患者的中位无进展生存期，更是从14.8个月，一下子提高到了28.2个月，几乎翻了一倍。

患者长时间吃唯择®(阿贝西利片)会产生耐药吗?

患者在使用唯择®(阿贝西利片)期间往往会出现耐药性，并且耐药的情况几乎是所有药物都会产生的。所以当患者在服用唯择®(阿贝西利片)期间出现了耐药情况，患者一定不要私自换药或者是加大唯择®(阿贝西利片)原来的服用剂量，一定要及时就医，根据医生的建议来进行后续治疗。

2020年12月，阿贝西利(商品名：唯择)在中国获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。

值得一提的是，它同时获批了用于一线治疗和二线治疗，而且都是联合内分泌治疗的用药方案。

一线治疗(内分泌治疗敏感/未经治患者)：与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

二线治疗(内分泌治疗耐药患者)：与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

到目前为止，从CDK4/6抑制剂受益最大的就是晚期激素受体阳性的乳腺癌患者。

这类乳腺癌患者对内分泌治疗(他莫昔芬、氟维司群、来曲唑、阿那曲唑等)的响应整体不错，但也容易出现耐药。有的是一开始就无效，有的是用一段时间后无效。

咋办呢?换药或者联合用药。

随着CDK4/6抑制剂的出现，全球包括中国在内，CDK4/6抑制剂+内分泌治疗的组合疗法，都成为了官方指南的优先推荐方案，新的标准疗法。

阿贝西利之所以获批，就是因为无论一线还是二线，它的加入都能显著提高内分泌治疗的效果。

用于内分泌敏感/未经治的患者的时候，代号为MONARCH-3的国际临床试验证实，使用阿贝西利+芳香化酶抑制剂的患者，肿瘤显著缩小比例是49.7%，而单独使用芳香化酶抑制剂，这个数字是37%。

而患者的中位无进展生存期，更是从14.8个月，一下子提高到了28.2个月，几乎翻了一倍。

患者长时间吃唯择®(阿贝西利片)会产生耐药吗?

患者在使用唯择®(阿贝西利片)期间往往会出现耐药性，并且耐药的情况几乎是所有药物都会产生的。所以当患者在服用唯择®(阿贝西利片)期间出现了耐药情况，患者一定不要私自换药或者是加大唯择®(阿贝西利片)原来的服用剂量，一定要及时就医，根据医生的建议来进行后续治疗。

唯择®(阿贝西利片)价格：(首进医保，2022年1.1号开始执行医保)

礼来的唯择是第二个在国内获批上市的CDK4&6抑制剂。2018年8月，辉瑞的CDK4&6抑制剂哌柏西利(商品名：爱博新)成为首个在华上市的CDK4&6抑制剂。

辉瑞、礼来等制药巨头的相继布局掀起了对中国乳腺癌治疗市场的竞逐。值得注意的是，就在礼来的唯择宣布正式上市前，辉瑞于今年1月18日宣布，爱博新每瓶售价从29799元降低至13667元，降幅达到54%，这是其上市两年多以来的首次降价。

而礼来的唯择售价则依然在保密。礼来中国总裁兼总经理季礼文在唯择上市的新闻发布会上表示，“虽然是第二个上市的CDK4&6抑制剂，但希望在价格上具有竞争力”。

目前已上市的CDK4/6抑制剂有3种，分别是Palbociclib(哌柏西利，国内已上市)、Ribociclib(瑞博西利，FDA 上市，国内未上市)、Abemaciclib(阿贝西利，21年3.8号国内上市)。

2021阿贝西利价格最新消息

根据海南省公共资源交易服务中心发布药品调整挂网价格通知可知，此次阿贝西利具体价格变化为：14片/盒的包装，三个规格分别从3342.33元(50mg)、5681.95元(100mg)、7750元(150mg)降为1671.16元(50mg)、2840.98元(100mg)、3875元(150mg)，降幅均达50%。

好消息！在刚刚过去的2021年医保谈判中，阿贝西利成功入选，目前医保价格分别为：1190元/盒(150 mg)、872.48元/盒(100 mg)、513.24元/盒(50 mg);，执行日期为2022年1月1日！

进入医保后阿贝西利价格多少?

根据国家医保局公布的数据，仅可看到阿贝西利进入本次医保目录名单，协议时间为2022年1月1日至2023年12月31日，能进行医保报销的适应症为：”本品适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：1.与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗;2.与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。”

阿贝西利进入医保后的具体具体价格，阿贝西利分为三个规格，价格分别为：1190元/盒(150 mg)、872.48元/盒(100 mg)、513.24元/盒(50 mg);

医保报销前，根据不同规格，阿贝西利的月治疗费用约在2053-4760元不等，自1月1日新医保报销落地之后，月治疗费用仅616-1428元!降幅达7成!